更新日:2017年1月31日.全記事数:3,136件.

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プラザキサと経口FXa阻害剤の違いは?


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経口FXa阻害剤

プラザキサだってまだまだ発売したばっかりだと思っていたのに、イグザレルトやらリクシアナやらエリキュースやら経口FXa阻害剤というカテゴリーの薬が続々と発売されている。

まず、苦手な作用機序の違いから。

凝固系のカスケードがわかってないのでチンプンカンプン。

2次止血

血小板を強化して、より強固な血栓をつくる。
そのキーマンともいうべきものがフィブリンという蛋白でこれが、血小板同士を網みたいにさらに大きく巻き込んで強化する。しかし、現実問題、フィブリンが血液中をうろうろしていたら、血栓ができてしまってまずい。そこで、フィブリンはフィブリノーゲンという前駆体の形をとっていて、この変換を担当する酵素がトロンビン(Ⅱa)にあたる。このトロンビンも血液中ではプロトロンビン(Ⅱ)という前駆体の形をとっているて、この変換酵素が活性型第Ⅹ凝固因子(Ⅹa)にあたる。ちなみに○aのaはactivatedのa。○のみだったら、不活性型。

イグザレルト:脳卒中予防に使える第3の経口抗凝固薬:日経メディカル オンライン

多数ある血液凝固因子うち、血液凝固に中心的な役割を果たすのが、プロトロンビンからトロンビンを生成しフィブリン形成を促進する「第Xa因子(FXa)」と、フィブリノゲンをフィブリンに変える反応を触媒する「トロンビン」である。これらの働きを抑えるFXa阻害薬や抗トロンビン薬を使うことで、血栓形成を抑制することが期待できる。

血栓をつくるのに重要な役割を果たすのがフィブリン。

フィブリンをつくるのに必要な酵素がトロンビン。
プラザキサは直接トロンビン阻害薬。

トロンビンをつくるのに必要な酵素が第Xa因子(FXa)。
イグザレルト等はFXa阻害薬。

ワーファリンはビタミンK拮抗薬で、ビタミンKは血液凝固因子のうち第II因子(プロトロンビン)、第VII因子、第IX因子、第X因子の生合成に関与している。

プラザキサもFXa阻害薬もフィブリン形成を阻害するわけで、大した違いはないかな。

プラザキサは吸湿性が高くて一包化できなかったけど、イグザレルトは一包化問題ない。
服用回数もプラザキサは1日2回で、イグザレルトは1日1回。

まだまだイグザレルトの処方も少ないけど、1年たったら増えてくるのかな。

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