更新日:2015年10月22日.全記事数:3,169件.

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イーケプラには相互作用が無い?


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イーケプラの相互作用

イーケプラの添付文書を見ると、相互作用の欄が無い。

レベチラセタム(イーケプラ)は蛋白結合率が低く肝酵素による代謝を受けないため、薬物相互作用はほとんどない。

薬物相互作用には、血漿蛋白との結合、肝における酵素阻害やCYPを含む酵素誘導などが関与している。

レベチラセタム(イーケプラ)の場合、蛋白結合率が低く代謝にCYP450が関与しないという特徴から、薬物相互作用は少ないと考えられる。

イーケプラの代謝

レベチラセタム(イーケプラ)は全てが代謝されるわけではない。

経口投与した24時間後に、投与量の66%が未変化体、27%が代謝物として尿中に排泄される。

レベチラセタム(イーケプラ)は肝チトクロームP450系酵素(CYP450)では代謝されず、血中のセリネステラーゼによるアセトアミド基加水分解を主な代謝経路とする。

この代謝によりレベチラセタム(イーケプラ)は大部分が薬理学的活性を持たないL057というカルボキシル体に変化する。

代謝にP450が関与しないことから、併用薬との薬物相互作用が少ないことが予想される。

イーケプラ

イーケプラは他のいずれの抗てんかん薬とも根本的に異なる作用メカニズムを有する。

それは選択的にSV2Aと結合することにより抗てんかん作用を示す、ということである。

さらにLEVによるN型Ca2+チャネルの抑制、Ca2+貯蔵部位からのCa2+の遊離抑制、GABAAとglycine受容体のアロステリック抑制の解除、過同期化の抑制、などの特徴的な作用メカニズムが抗てんかん作用に貢献する。

海外では「ケプラ」って販売名らしいけど、日本ではケフラールと似ているので、Eを付けて「イーケプラ」となったみたい。

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