更新日:2017年4月3日.全記事数:3,169件.

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チモプトール点眼液で呼吸困難?喘息患者に禁忌の目薬


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β遮断薬と気管支喘息

喘息発作の治療には、気管支を広げるためにβ2刺激薬(サルタノール、メプチンなど)の吸入剤が使われます。

緑内障の治療には、房水産生を抑制するためにβ遮断薬(チモプトール、ミケラン、ベトプティック、チマバック、ミロル、ハイパジールコーワなど)の目薬が使われます。

β遮断薬は気管支を収縮させ喘息発作を誘発させるため、気管支喘息には禁忌になっています。
ちなみにベトプティックは気管支喘息に禁忌とはなっていない。
ミケランとかハイパジールみたいなβ受容体非選択性の薬は、内服薬でも気管支喘息に禁忌になっているけど、ベトプティックの成分と同じケルロングも気管支喘息に禁忌になっていない。

医薬品名気管支喘息に禁忌
チモプトール点眼液
ミケラン点眼液
ベトプティック点眼液×
ミロル点眼液
ハイパジールコーワ点眼液
アゾルガ配合懸濁性点眼液
コソプト配合点眼液
ザラカム配合点眼液
タプコム配合点眼液
デュオトラバ配合点眼液

目薬程度の量で喘息発作を誘発するのか、とも思いますが、副作用の項目にも「呼吸困難」など、全身性の副作用が出る恐れもある。

喘息と診断されていない患者が、β遮断薬の点眼液を使いはじめてから咳が出るようになり、喘息であることが判明した、という例もある。
緑内障なら、他の代替薬も色々あるので変更を提案する。

β遮断点眼薬

緑内障治療薬の中で第一選択とされているのは、プロスタグランジン関連薬とβ遮断薬で、いずれも眼圧効果効果が高く、また、縮瞳や散瞳を起こさず、眼の調節機構に影響を及ぼさないことが大きなメリットとされています。

β受容体はグアニンヌクレオチド結合性調節タンパクと連動しており、β受容体にβ刺激薬が結合すると、このタンパクにGTPが結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化します。
これによってATPからcAMPが産生されます。
このcAMPがセカンドメッセンジャーとなり、プロテインキナーゼを活性化させます。
プロテインキナーゼは、Na+K+ATPaseに作用し眼房水を産生します。

β遮断薬はこの作用をブロックすることにより、眼房水産生を抑制し眼圧を下降させます。

β受容体にはβ1、β2、β3とサブタイプが知られていますが、毛様体にはβ2受容体が多く存在していることが知られています。

β遮断薬には、非選択性β遮断薬(マレイン酸チモロール、塩酸カルテオロール)と、β1選択性β遮断薬(塩酸ベタキソロール)があります。

β1選択性の薬剤の方が全身性に吸収された場合、呼吸器系の副作用が軽減されますが、非選択性の薬剤に比べると眼圧下降効果は多少弱くなります。

ただ、塩酸ベタキソロールには、カルシウム拮抗作用もあるので、眼血流循環の改善も期待できます。

懸濁性の製剤もあり、点眼時の刺激が少ないように改良されています。

非選択性のマレイン酸チモロールと塩酸カルテオロールの違いは、内因性交感神経刺激作用(ISA)の有無であり、ISAを持つ塩酸カルテオロールは、副作用が少ないのではないかと考えられています。

また、塩酸カルテオロールはマレイン酸チモロールと比較して角膜障害を起こしにくいと言われています。
マレイン酸チモロールには点眼後ゲル化することにより、1日1回タイプの点眼剤もあります。

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