更新日:2017年6月11日.全記事数:3,096件.今日の勉強

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ザイロリックは腎排泄、フェブリクは肝代謝?


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ザイロリックは腎排泄、フェブリクは肝代謝?

ザイロリック(アロプリノール)は脂溶性が低く腎臓排泄型であることから、主薬理であるキサンチンオキシダーゼ阻害作用によって、自身の腎臓からの排泄を阻害してしまい、過量による副作用が生ずるとされています。

腎臓に疾患を持つ患者に対しては投与量に気をつける必要があります。
一方、フェブリク(フェブキソスタット)はアロプリノールやキサンチン等とは大きく異なる構造を有しており、脂溶性も高くカルボキシル基を有していることから、胆汁中にも排泄されます。
したがって、アロプリノールのように化合物が、自身の血中濃度を高める可能性は低く、腎疾患患者への投与が可能です。

フェブキソスタットは肝臓でグルクロン酸抱合を受けた後、糞や尿中に排泄されるという多排泄経路をとるため、低〜中程度の腎機能低下患者では用量調節が必要ない。

ザイロリックの慎重投与には以下のように書かれている。

1. 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者[肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。]
2. 腎機能障害のある患者[高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること]

フェブリクの慎重投与には以下のように書かれている。

1. 重度の腎機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない。]
2. 肝機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない。]

ちなみにトピロリック/ウリアデックも、肝代謝。

1. 重度の腎機能障害のある患者[使用経験がなく安全性が確立していない。]
2. 肝機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない。]

以上。

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