リリカとガバペンは似ている？

リリカとガバペンは似ている？

リリカとガバペン。

プレガバリンとガバペンチン。

どちらもＧＡＢＡの構造類縁体。

プレ-ＧＡＢＡ-リンと、ＧＡＢＡ-ペンチン。

ガンマロンじゃダメなのかな。

リリカはカルシウム拮抗薬？

リリカの作用機序は、

プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示唆されている。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている。

ガバペンの作用機序は、

ガバペンチンの抗けいれん作用の作用機序は不明であるが、ガバペンチンはGABA関連受容体を含めて各種受容体及び主要なイオンチャネルとは結合せず、既存のてんかん薬とは異なる機序で抗けいれん作用を発現することが示唆されている。電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合して前シナプスでカルシウムの流入を抑制し、興奮性神経伝達物質の遊離を抑制すること35)が寄与しているものと考えられている。また、脳内GABA量を増加させることが認められたが、その寄与は不明である。

一種のカルシウム拮抗薬。

血圧低下が起こることもある。

リリカは、世界では帯状疱疹後神経痛を含む神経障害性疼痛の第一選択薬。

疼痛治療剤「リリカ」の効果と副作用について：六号通り診療所所長のブログ：So-netブログ

この薬は一種のカルシウム拮抗薬で、
神経細胞にあるカルシウムの出入り口である、
カルシウムチャネルの開閉をコントロールしている、
α2δ という蛋白質にくっついて、
その門からカルシウムが入らないようにしてしまう働きを持っています。

たとえば糖尿病では末梢の神経が障害され、
非常に敏感になることによって、
耐え難い足先などの痛みや痺れを生じることがあります。

こうした症状は、
実際に神経に炎症が起こっているから生じるのではなく、
炎症のために神経が非常に過敏な状態になり、
ちょっとした刺激でも強く反応するために、
生じると考えられています。

その時に、重要な働きをしているのが、
神経細胞の過剰な興奮です。
それが神経伝達物質を大量に放出させ、
痛み刺激の原因になると考えられています。

そこでこのリリカは、
カルシウムの神経への流入をストップすることにより、
神経の過剰興奮を抑え、
痛みを緩和すると推定されているのです。

要するに、この薬は知覚過敏を改善することにより、
神経の症状を緩和する薬なのです。

抗てんかん薬が痛みに効く？

抗けいれん薬は、安静時に発作的に繰り返されるような痛みで、「電気が走るような痛み」「鋭い痛み」「刺すような痛み」などが「突然くる」と表現される神経障害性疼痛にしばしば有効です。

特定の体位や体動によって誘発される痛みに対しては、同じような性質の痛みであっても効果は低いようです。

抗けいれん薬には数種類あり、作用機序が異なるものもあります。

鎮痛効果と副作用を評価して、作用機序の異なる抗けいれん薬に変更すること、あるいは作用機序の異なる抗けいれん薬の複数併用により除痛率が向上することもあります。

痛覚神経を損傷すると、痛覚線維末梢の自由終末にある痛覚受容器（侵害受容器）を介さずに、損傷部位で自発的に発火し（異所性興奮）、発作痛を生じることがあります。

抗けいれん薬は、Na+チャネル遮断、Ca２+チャネル遮断、Cl－チャネル開口促進、γ-アミノ酪酸（GABA）系の活性化、グルタミン酸などの興奮性アミノ酸の放出抑制などにより、痛覚神経の異所性興奮の発生および伝達を抑制します。