ワーファリンでネズミが死ぬ？

ワーファリンでネズミが死ぬって本当？

ワルファリンは殺鼠剤？

殺鼠剤にはワルファリンが使われている。
ワルファリンで出血させることによって殺すらしい。

殺鼠剤を頻繁に使用する都市部では、ワルファリンに耐性を持ったクマネズミがいるらしいので、最近ではクマリン系の新しい薬剤でジフェチアロール、ジフェチアロンなどが使われているようです。

クマリン系薬のワルファリンは、その血液凝固阻止作用を利用して殺鼠作用を現します。
蒸散することはなく、ネズミが少量を４～５日間連続して摂取すると、その後は摂取しなくても蓄積性毒作用により体内で徐々に出血を起こし、動作が緩慢となり、自然死に近い状態で死亡します。
速効性はなく、連続して摂取しない場合は致死までの日数が延長するため、他のネズミに異常な警戒心を起こさせない利点もある。

ワルファリンの維持量

ワルファリンによる出血性合併症を予防し、適切な維持量を知るためには、プロトロンビン時間国際標準比（ＰＴ－ＩＮＲ）を測定します。

心房細動における心原性脳梗塞の予防のためのＰＴ－ＩＮＲの目標値は、１．６～２．６とされていることが多いですが、細かな数値設定については意見が分かれており、今後の検討事項と考えられています。

ワルファリンの量には個人差があるので、ＰＴ－ＩＮＲを測定しながら目標値に至るまで徐々に投与量を増加します。

平均的な維持量は３ｍｇ／日です。

ワルファリンの成人初回20～40mg？

ワーファリンの用法は以前、初回20～40ｍｇとなっていました。

投与法として、ワルファリンカリウムを、成人初回20～40mgを経口投与し、１両日休薬して凝固能が治療域に入ったのを確認して１～５mg程度の維持量を毎日１回経口投与する方法と、初めから５～６mgを毎日１回経口投与し、数日間をかけて治療域に入れ、以後維持量を経口投与する方法とがありました。

効果に個人差があるので、初回は多めに投与したほうが有効血中濃度に早く到達できるといっても、怖いですね。
今では添付文書改訂され、成人における初回投与量は、ワルファリンカリウムとして、通常1～5mg1日1回となりました。

ワルファリンの個人差

ワルファリンの抗凝固効果には個人差があり、1mgで調節できる患者がいれば10mgまで増量しなければ調節できない患者も存在する。

これは、ワルファリンの代謝に関与するCYP2C9と効果に関与するVKORC1の遺伝子多型が関与している。

遺伝子多型の情報をもとにワルファリンの初回投与量を推定する試みも報告されている。