頭痛にインデラル？

頭痛予防にインデラル

　β遮断薬が頭痛予防に使われることがある。インデラル（プロプラノロール）の適応症には、「片頭痛発作の発症抑制」とあります。
　β遮断薬の片頭痛予防効果は、頭蓋内血管の拡張抑制作用によるものだと考えられています。
　片頭痛の原因は「血管説」「三叉神経血管説」の２説が有力ですが、いずれの説でも血管の拡張を経て片頭痛が発現するので、β遮断薬がβ₂受容体をブロックして血管拡張を抑制することにより、片頭痛発作が抑制されると考えられています。

　β遮断薬のうち、アテノロール（テノーミン）、プロプラノロール（インデラル）、メトプロロール酒石酸（セロケン、ロプレソール）、ナドロール（ナディック）は、日本頭痛学会他「慢性頭痛のガイドライン2013」において、「片頭痛の予防効果が確実である」と評価され、積極的な使用が推奨されている。
　これらのβ遮断薬に共通するのは、「内因性交感神経刺激作用（ＩＳＡ）」を持たないことである。ＩＳＡとは、β受容体を刺激する物質が存在しない場合に、薬剤自体がわずかにβ受容体を刺激する作用である。ＩＳＡを持つβ遮断薬には、アセブトロール塩酸塩（アセタノール）、ピンドロール（カルビスケン）、アルプレノロール（スカジロール）などがある。これらの薬剤は、片頭痛予防効果がないことが臨床試験で示されている。ＩＳＡを持つβ遮断薬の片頭痛予防効果は期待できないが、その理由は現在のところ不明である。

　β遮断薬にはセロトニン放出抑制の効果もあると考えられています。インデラルはセロトニンの遊離を阻害するとされています。

インデラルとマクサルトは併用禁忌？

　ここで気をつけなければならないのは、インデラルとマクサルトの併用です。どちらも片頭痛に使われます。
　インデラルの併用禁忌には、「安息香酸リザトリプタン(マクサルト)」があり、その機序として、「相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がリザトリプタンの代謝を阻害する可能性が示唆されている。」と記載されています。
　マクサルトの主要代謝経路は、Ａ型モノアミン酸化酵素（ＭＡＯ）による酸化的脱アミノ化であり、プロプラノロールの代謝にもＡ型ＭＡＯが関与する。両剤を併用すると、マクサルトの代謝が阻害され、作用が増強する恐れがある。

インデラルの併用禁忌には、

安息香酸リザトリプタン(マクサルト)
臨床症状・措置方法
リザトリプタンの消失半減期が延長、AUCが増加し、作用が増強する可能性がある。
本剤投与中あるいは本剤投与中止から24時間以内の患者にはリザトリプタンを投与しないこと。
機序・危険因子
相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がリザトリプタンの代謝を阻害する可能性が示唆されている。

と書かれています。
ちなみにその他のトリプタン系なら大丈夫なようです。
インデラルを頭痛の予防に使うケースもあるので、マクサルトとインデラルの併用処方、ありうると思います。要注意です。

マクサルトは、β遮断剤のインデラル（塩酸プロプラノロール）服用中の患者には禁忌である。
マクサルトの主要代謝経路は、Ａ型モノアミン酸化酵素（ＭＡＯ）による酸化的脱アミノ化であり、プロプラノロールの代謝にもＡ型ＭＡＯが関与する。
両剤を併用すると、マクサルトの代謝が阻害され、作用が増強する恐れがある。

また、プロプラノロールの消失半減期は錠剤で３．９時間、徐放製剤で約１０時間なので、投与中止後も錠剤で２４時間、徐放製剤で４８時間は、マクサルトと併用してはいけない。

プロプラノロールを片頭痛予防剤として適応外使用するケースもあるので、注意が必要です。