ベルモスジルとリパスジルの違い

選択的ROCK2阻害剤

グラナテックって免疫抑制剤なの？

2024年5月に薬価収載された薬に、レズロック錠200mg（ベルモスジルメシル酸塩）という薬がある。

効能効果は、「造血幹細胞移植後の慢性移植片対宿主病（ステロイド剤の投与で効果不十分な場合）」。
１錠3万525.90円。

なかなかお目にかかる可能性の低そうな薬である。

薬効分類名は、「選択的ROCK2阻害剤」。
え、ROCK阻害剤ってグラナテック（リパスジル塩酸塩）じゃね？

興和の説明ではROCKについて以下のように書かれている。

Rhoキナーゼ（Rho-associated protein kinase：ROCK）は低分子量GTP結合蛋白Rhoの標的蛋白質として同定されたセリン-スレオニン蛋白リン酸化酵素であり、平滑筋収縮や細胞の形態変化など様々な生理機能に関与しています。

ROCKには様々な働きがある。
となると、様々な副作用のリスクもある。

ROCKには2種類のアイソフォームがあり、ROCK１とROCK２がある。
グラナテックは非選択性であるが、レズロックはROCK2に選択的に働く。

レズロックの添付文書には、以下のように書かれている。

Rho-associated coiled-coil-containing protein kinase（ROCK）2は、T細胞受容体シグナル伝達を含むT細胞免疫応答の調整、細胞骨格系再構築及びエフェクターT細胞の機能獲得において中心的な役割を果たすRho GTPaseシグナル伝達経路の下流に存在する分子である

ROCK２のほうが免疫抑制に働くようだ。
グラナテックには結膜炎の副作用も多いが、感染性の結膜炎にも注意したほうがよいだろう。

ROCKは統合失調症のターゲットとしても研究されており、今後様々な領域で新薬として発売されるかも知れない。