2024年11月20日更新.2,474記事.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたいなと。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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バップフォーとベシケアの違いは?

過活動膀胱と抗コリン薬

ポラキスやバップフォーなど旧世代の抗コリン薬は、新世代のベシケア、デトルシトール、ウリトス、ステーブラ、トビエースに比べて劣ると考えられがちである。しかし、そうとも限らない。

ベシケア(ソリフェナシン)は、唾液腺、腸管平滑筋、毛様体筋などに分布するムスカリン受容体に特異的に結合し、抗コリン作用を発揮する。

中でも、膀胱平滑筋の収縮に主に関与するとされるムスカリンM3受容体への親和性が高い。

一方、バップフォー(プロピベリン)は、ムスカリン受容体に広く結合して抗コリン作用を発揮することに加え、カルシウム(Ca)拮抗作用により、膀胱平滑筋の収縮を抑制する。

膀胱平滑筋の収縮は、①アセチルコリンが主に働き、ムスカリン受容体を介するコリン作動性の収縮、②アデノシン三リン酸(ATP)が主要な神経伝達物質であるプリン作動性(アトロピン抵抗性)の収縮、に大きく分けられる。

このうち、ATPによる収縮反応は、プリン受容体のサブユニットの1つであるP2X1受容体を介して、Caイオンが細胞外から細胞内へ流入することで生じる。プロピベリンはこのP2X1受容体に作用して膀胱の収縮を抑制すると考えられている。

そのため、ベシケアなどの新世代薬の効果が不十分になった場合、別の機序も併せ持つ旧世代のバップフォーに変更するという選択肢も考えられる。

その際、旧世代薬はムスカリン受容体に広く作用することも踏まえて、口渇、便秘、ふらつきなどの副作用に十分注意する必要がある。

バップフォーはカルシウム拮抗薬?

med.taiho|バップフォー|抗コリン作用とCa拮抗作用を併せもったメカニズム

バップフォー錠の作用メカニズムは、抗コリン作用とCa拮抗作用の2つの作用により、膀胱の異常収縮を抑制すると考えられています(in vitro)。

抗コリン作用はわかりますが、Ca拮抗作用で膀胱平滑筋を弛緩させるというのは知りませんでした。

ポラキスも抗コリン作用のほかに、Ca拮抗作用による膀胱平滑筋の直接弛緩作用をあわせもつらしい。

ということは、Ca拮抗薬が過活動膀胱に効くのか。

過活動膀胱

Q3:過活動膀胱の治療法はどうなっていますか?

A3:膀胱の収縮を阻止し、神経に働く、抗コリン剤(ポラキス、BUP-4)または排尿筋を弛緩させるカルシウム拮抗剤(アダラート、ヘルベッサー、ペルジピン)を用います。抗コリン薬を1~2ヵ月内服すると80%の患者で改善されます。

適応外ですが。

薬剤師

勉強ってつまらないなぁ。楽しみながら勉強できるクイズ形式の勉強法とかがあればなぁ。

先生

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