更新日:2015年10月22日.全記事数:3,171件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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トビエースとデトルシトールの違いは?


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トビエース

過活動膀胱治療剤 「トビエース®錠4mg- 8mg」の製造販売承認を取得

1.過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿、切迫性尿失禁を改善します。
2.デトルシトールの活性代謝物のプロドラックであり、唾液腺に比べて膀胱に対する選択性の高い抗ムスカリン薬です(動物実験)。
3.投与方法は1日1回です。
4.通常、成人には1日1回4mgで投与を開始し、症状に応じて8mgまで増量が可能です。8mgまでの増量により、さらに高い改善効果が得られます。

デトルシトールのプロドラッグらしい。

頻尿の薬を挙げると、ポラキス、バップフォー、ウリトス/ステーブラ、ベシケア、そしてデトルシトール、加えてトビエースということになる。

ブラダロンてのもあるけど。

これらの薬の副作用で気になるのが口渇。

なので、唾液腺より膀胱への選択性の高い薬が好まれて使われる。

で、ムスカリン受容体のサブタイプのうち、膀胱に主に存在するのがM3受容体で、唾液腺に主に存在するのがM1受容体だから、M3選択性の高い抗コリン薬がいい、ってのが私の記憶。

でも今は違うのかな。
ベシケア(コハク酸ソリフェナシン) 薬の豆知識

唾液腺にもM3受容体があって、M3選択性のみでは、これらの薬の膀胱選択性を説明できない、という意見もあります。他のメカニズム(カルシウムチャネル、カリウムチャネル)や、唾液腺への薬剤分布の少なさが、膀胱に対して選択的に作用する一因であるとの報告もあります。

若葉調剤薬局 横浜市青葉区

M3受容体に比較的選択性あるもの
ウリトス       M3≧M1>M2
ポラキス・ベシケア M3>M1>M2
 
M3受容体に選択性なし
バップフォー     M3=M1≧M2
デトルシトール   M3=M1=M2

M3選択性と口渇の程度はあまり関係なさそうな。

デトルシトールの活性代謝物のプロドラッグ、ってのがよくわからないんだけど。

つまりはデトルシトールもトビエースも同じ活性代謝物が作用するってことか。
それだけで、膀胱選択性に大きな違いが出るのかな。

デトルシトールは4mgを1日1回の用量が限度だったけど、トビエースは1日8mgまでOK。

デトルシトール4mg=トビエース4mgってわけでもないのかな。

過活動膀胱と抗コリン薬

過活動膀胱(OAB)とは、突然に尿意を催し我慢することが困難な「尿意切迫感」を有する疾患である。
多くの場合、トイレが近い(頻尿)、夜中に何度もトイレに起きる(夜間頻尿)といった症状を伴う。

ただし、尿意を感じてもトイレに行くまで我慢できず漏らしてしまう「切迫性尿失禁」を必ずしも起こすわけではない。

OABに共通する病態は、蓄尿期における膀胱の不随意収縮であるため、治療は膀胱の不随意収縮の抑制を目的とした薬物療法が主体となる。
排尿筋に多く存在するムスカリン受容体を阻害する抗コリン薬が第一選択となる。

トビエースとデトルシトール

フェソテロジンフマル酸塩(トビエース)は、抗コリン薬である酒石酸トルテロジン(デトルシトール)の活性代謝物(5-ヒドロキシメチルトルテロジン:5HMT)のプロドラッグとして開発された。

フェソテロジン自体の抗コリン作用は弱いが、消化管から吸収された後、非特異的エステラーゼによってほとんどが5HMTに加水分解され、強い抗コリン作用を示すようになる。
一方、トルテロジンは主に肝薬物代謝酵素のチトクロームP450(CYP)2D6によって代謝され、5HMTに変換されるが、CYP2D6の活性には個人差があるため、治療効果にばらつきがあることが指摘されていた。

フェソテロジンのトルテロジンに対する優越性を検討した海外での臨床試験では、フェソテロジン8mgはトルテロジン4mgよりOABの各症状や患者の生活の質(QOL)が改善していることが認められた。

また、トルテロジンによる治療では効果が不十分と感じているOAB患者に対して、フェソテロジンを投与(4mg、8mg)した試験では、8割の患者が満足したとの結果が得られている。

参考書籍:日経DI2014.1

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コメント

  1. コメントありがとうございます。

    納得しました。

    うちの薬局ではデトルシトールの処方はあまりありませんが、トビエースの処方はこれから増えるのかな。

    yakuzaic:2013/3/5

  2. こんにちは。膀胱選択性は元々高いようですが、プロドラック化はそれを高くするためでなく、代謝能力の差による血中濃度の個人差を少なくして、高容量投与時でも過剰な曝露にならないということが大きな目的のようです。

    エビストッパー:2013/3/5

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