更新日:2017年1月21日.全記事数:3,136件.

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アセトアミノフェンはCOX3阻害薬?


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アセトアミノフェンの作用機序は?

アセトアミノフェンの作用機序は、NSAIDsのCOX-1/COX-2阻害作用とは異なり、COX-3阻害作用と言われている。

アスピリンと同様にシクロオキシゲナーゼ (COX) 活性を阻害することでプロスタグランジンの産生を抑制するがその効果は弱い。解熱・鎮痛作用はCOX阻害以外の作用によると考えられてはいるが、詳細は不明である。
2002年に脳内で痛みの知覚に関与するシクロオキシゲナーゼ3 (COX3) が発見され、アセトアミノフェンがこのCOX3を特異的に阻害することで鎮痛効果を発現すると考えられた時期もあったが、アセトアミノフェンの鎮痛効果発現メカニズムとCOX3阻害効果を結びつけることは非常に困難であることが明らかになってきた。アセトアミノフェン – Wikipedia

アセトアミノフェンはCOX3を特異的に抑制するため、胃におけるプロスタグランジン産生抑制作用は弱く、胃粘膜障害は起こりにくいと言われています。
ただし添付文書には「空腹時の投与は避けさせることが望ましい」と書かれています。

アセトアミノフェンには誕生してから100年以上の歴史がありますが、その鎮痛メカニズムはいまだ不明です。
ただ、末梢性のCOX阻害ではないこと、中枢性に作用することから、NSAIDsとまったく異なる作用機序を有しているのは間違いありません。

また、アセトアミノフェンは、その長い臨床の歴史から多くの利点を持つことが判明し、NSAIDsのような副作用はごくまれで、誰にでも安心して処方できる使い勝手のよい薬であることがわかっています。

もちろん、短所がまったくないわけではなく、大量服用により重篤な肝障害を来す可能性がある、本邦では注射剤がないなどの点は挙げられますが、長所のほうが短所をはるかに上回っていることは明白です。

アセトアミノフェンの長所

1.長い歴史のため使用経験が豊富である。
2.安全域が広い。
3.長期投与可能である。
4.空腹時に服用可能であり、むしろ空腹時の服用により効果発現が促進される。
5.消化器系に対する副作用が少ない。
6.腎機能障害が非常に弱い。
7.血小板凝集抑制作用が少ない。
8.アスピリン喘息の発症がほとんどない。
9.ライ症候群に対する危険率が低い。
10.インフルエンザ脳症の予防上、安全に服用できる唯一の薬剤である。
11.ニューキノロン系抗菌薬との併用が可能である。
12.新生児から高齢者まで安全に使用できる。
13.妊婦に対して比較的安全に使用できる。
14.非常に安価な薬である。

アセトアミノフェンはパラセタモール?

アセトアミノフェンには2つの一般名があります。
ヨーロッパではアセトアミノフェンのことをパラセタモールと呼びます。

国際一般名はパラセタモール。
イギリスでの一般名はパラセタモール。
アメリカでの一般名はアセトアミノフェン。

これらの違いは化合物名をどう省略したかで発生した違いと言われ、para-acetylaminophenol=アセトアミノフェン、そしてpara-acetylaminophenol =パラセタモールと違った呼び方になったそうです。

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