2018年12月18日更新.3,342記事.5,770,694文字.

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ディナゲスト

ジエノゲスト(ディナゲスト)は、19ノルテストステロン誘導体で、プロゲステロン(黄体ホルモン)受容体を選択的に活性化することで卵巣機能抑制作用および子宮内膜細胞の増殖抑制作用を示すプロゲスチンである。
2008年1月に子宮内膜症治療薬として発売された。

ディナゲスト(ジエノゲスト)は第四世代のプロゲスチン製剤に分類される。

中枢に比較し子宮内膜に対して強いプロゲステロン作用を示し、今までのプロゲスチンで問題となっていたアンドロゲン作用は示さない。
排卵抑制作用、エストロゲン低下作用を有するが、GnRHアゴニストと比較して、更年期症状を起こしにくく骨密度の低下が軽度であるため長期投与が可能である。
短所として不正性器出血が多い。

ジエノゲストは19-ノルプロゲステロンの誘導体でプロゲステロン受容体に強い親和性と選択性を有する経口薬で、子宮内膜症の病巣に対する直接阻害作用を有しGnRHアゴニストと同等の効果を示す。

肝機能異常の原因となる17α位のエチニル基を持っていないので安全性が高く、長期に使用できる薬剤として使用頻度が高まっている。

プロゲステロン受容体を選択的に活性化し、卵巣機能抑制作用、子宮内膜症組織への直接増殖抑制作用を示す。→子宮内膜症組織が萎縮する。

・選択性の高い第4世代経口プロゲステロン製剤である。
・薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。
・更年期障害様のうつ症状を起こすことがある。
・妊婦または妊娠している可能性のある婦人は禁忌である。
・母乳中に移行するおそれがあるため、授乳婦には投与しないことが望ましい。
・投与期間中はホルモン剤以外の方法で避妊を行う。