リアルダとアサコールの違いは？

リアルダとアサコール、ペンタサの違いは？

リアルダ錠という潰瘍性大腸炎の薬が、2016年9月28日に製造販売承認取得した。
成分はメサラジン。
ペンタサやアサコールと何が違うのだろうか？

リアルダは冷所保存

まず添付文書を眺めて目に飛び込んできたのが、「冷所保存」の文字。
アサコールやペンタサは普通に引き出しにしまってありますが、リアルダは冷蔵庫に保管する必要がある。
ペンタサ坐剤でも室温保存なのに、リアルダ使いづらいッス。
という印象をまず持ちました。

もちろん一包化はできない。

リアルダは1日1回

リアルダ錠1200ｍｇの用法は、

通常、成人にはメサラジンとして1日1回2,400mgを食後経口投与する。活動期は、通常、成人にはメサラジンとして1日1回4,800mgを食後経口投与するが、患者の状態により適宜減量する。

と1日1回、1回2錠あるいは4錠（活動期）という1日1回の服用で済む点がメリット。

アサコール錠400ｍｇは、

通常，成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが，活動期には，1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。なお，患者の状態により適宜減量する。

と1日3回、1回2錠あるいは3錠（活動期）。

ペンタサ錠500ｍｇは、潰瘍性大腸炎に対して、

潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日１回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて1日4,000mgを2回に分けて投与することができる。

と、ちょっと複雑。
1日3回、1回1錠が基本、ですが、1日1回、1回3錠という用法も可能。
また活動期には、1日2回、1回4錠という用法も可能。

ペンタサとアサコールとリアルダの違いは、その持続性にあります。
各種パラメータ
ペンタサ錠(1000mg)：tmax:2.3hr　t1/2:6.4hr
アサコール錠(400mg)：tmax:14.7hr　t1/2:14.3hr
リアルダ錠(2400mg)：tmax:25.0hr　t1/2:10.5hr

メサラジンの原末をそのまま服用すると小腸上部で大半が吸収されてしまうためそれぞれ持続して働くように製剤的な工夫が施されている。

ペンタサでは、5-ASAを腸溶性のエチルセルロースの多孔性被膜でコーティングすることで、小腸から大腸までの広い範囲で放出されるように調節されている。

アサコールは、5-ASAに、pH依存型の放出制御特性を持つコーティングが施されている。このコーティングは、pH7以上で崩壊する高分子ポリマーででできており、ペンタサに比べて、より下部の消化管（回腸末端～大腸）に到達してから5-ASAが放出される。

リアルダは、新たな製剤技術「MMXテクノロジー」により誕生した、1日1回投与の新規メサラジンDDS経口剤です。
メサラジンを親水性基剤および親油性基剤からなるマトリックス中に分散させた素錠部に、pH応答性の高分子フィルムによるコーティングを施しています。
そのため、胃内および小腸付近でのメサラジンの放出が抑制され、本剤が大腸付近へ移行すると、高分子フィルムが溶解して素錠部が腸液にさらされ、親水性基剤および親油性基剤が腸液の素錠部内部への浸水を抑制し、メサラジンが徐々に消化管中に放出されます。
すなわち、リアルダはメサラジンを標的部位である大腸に送達するとともに、大腸全域に持続的に放出することが可能な放出制御製剤といえます。

ペンタサは時間依存性徐放剤、アサコールはpH依存性徐放剤と呼ばれている。
ではリアルダは？
pH応答性のコーティングと、基材から徐々に放出される機構から、両方の特性を持っている。