更新日:2016年12月21日.全記事数:3,117件.

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ジスロマック錠1日1回3日間以外の用法はダメ?


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ジスロマックが3日で効く理由は?

アジスロマイシンの最大の特徴は、同薬が好中球やマクロファーシなどの食細胞に取り込まれて感染病巣に運ばれ、感染病巣で効率的に遊離されることである。
こうした特徴的な体内動態は、次のようなメカニズムで実現されていると考えられている。

アジスロマイシンは、中性からアルカリ性条件下では生体膜を通過しやすい分子型で存在し、酸性条件下では主にイオン型で存在する。
生理的pH下のアジスロマシンは分子型なので、受動拡散で食細胞の細胞膜を通過し、食細胞内に取り込まれる。
このうち、食細胞内のリソソーム(pH4.5~6.0)に移行したアジスロマイシンはイオン型になる。

イオン型は膜透過性が低いため、リソソーム内から出られなくなり、アジスロマイシンが蓄積される
その後、リソソーム内にアジスロマイシンを保持した食細胞が感染病巣で最近を貪食すると、食細胞内にファゴソームが形成されてリソソームと融合し、ファゴリソソームとなる。
ファゴリソソーム内部は中性に近いため、リソソーム内でイオン型であったアジスロマイシンが再び分子型になり、細胞膜を通過して遊離されるのである。
このような仕組みによって、感勇病巣への移行性が実現されるため500mgを1日1回投与するだけで病巣部の薬物濃度を維持できる。
また、リソソーム内でアジスロマイシンがイオン型になって保持されることにより、生物学的半減期が非常に長くなり、3日間の投与で7日間の臨床効果が得られる。

ジスロマック錠1日2回はダメ?

ジスロマックの用法は、1日1回3日間です。

4日分とか5日分とかの用法で来たら、必ず疑義照会します。

しかし、ジスロマックのインタビューフォームで、アメリカでの用法を見ていたら、病名によって、4日間やら5日間の投与もあるようです。

市中肺炎、咽頭炎、扁桃炎、単純性皮膚・軟部組織感染症
初日500mg 1 日1 回、翌日から250mg 1 日1 回4 日間
・慢性閉塞性肺疾患の急性細菌性憎悪は、500mg 1 日1 回3 日間投与も可。
・急性副鼻腔炎は、500mg 1 日1 回3 日間。

ジスロマック錠250mgの用法は通常1日1回500mg(250mg2錠)である。

しかし、ジスロマック錠250mg1日2回という用法をみることもある。

ジスロマック(アジスロマイシン)は組織移行性が高く1日1回3日間投与で7日間有効薬剤濃度が持続する。
この1日投与量を2回に分割し3日間投与した場合の臨床効果及び安全性を検討した報告は無い。
しかし、米国などでは成人初日500mg1日1回、2~5日目250mg1日1回の5日間投与が認められており、3日間投与との体内動態を検討して有意差が無かったと報告されている。
また、ジスロマックの効果はAUC/MIC比に依存し、投与方法(投与間隔や1回投与量)よりも総投与量が効果を決定するとの報告がある。
このことからジスロマックの有効性は総投与量に依存していると考えられ、1日2回投与においても有効性はあると推測される。

世界には色んな使い方があるんですね。

日本じゃ保険請求上ダメなので疑義照会が必要です。

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