2018年11月20日更新.3,346記事.5,749,708文字.

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ロゼレムはメラトニンの強力版?

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薬剤師

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ロゼレムはメラトニンの強力版?

ロゼレムはメラトニンの強力版と言われます。
海外ではメラトニンのサプリメントが販売されていますが、日本では販売されていない。
ロゼレムはメラトニンと比べて効くのかどうか。

ラメルテオンは高価な医薬品であるが、安価なサプリメントであるメラトニン製剤より、臨床上の効能が優れているのかどうかは確かめられていない。動物実験では、ラメルテオンはメラトニンよりも強い効き目を有していることが確認された。メラトニン製剤は安価だが、充分な医学的検証がなされておらず、効能や安全性が確認されていない。

従来の睡眠薬と異なり、視交叉上核神経活動の抑制に関与するMT1受容体および睡眠覚醒リズムの調整・保持に関与するMT2受容体に選択的に作用し、睡眠中枢を優位に導くことで睡眠を誘発し、副交感神経を優位に保つことにより自律神経を抑制することにより、鎮静作用や抗不安作用によらない睡眠を誘導する。

メラトニンの受容体にはMT1~MT3の3種類が知られているが、視交叉上核で催眠作用や睡眠リズムに関連しているのはMT1とMT2。
ラメルテオンはこの2つの受容体を選択的に刺激して、概日リズムを調整し、睡眠を誘発する。

・M1受容体:刺激すると、神経発火を抑制したり、体温を低下させることなどにより睡眠を促す。
・M2受容体:刺激すると、体内時計を同調したり、概日リズム(サーカディアン・リズム)の位相を変動する。

ラメルテオンのMT1受容体に対する親和性はメラトニンの約6倍、MT2受容体へは約4倍に達するという。
血中からの消失半減期が1時間前後と比較的短いことも、入眠をコントロールするという意味では好ましい。

多くの睡眠薬はベンゾジアゼピン受容体に働くため筋弛緩作用や記憶障害、依存性が問題となるが、これらがないため安全性の高さが期待される。
効果が若干弱く、高齢者や睡眠位相のずれを治す際に有効になると思われる。

メラトニンで時差ボケは治る?

人間には約24時間の日周リズムというものがあり、睡眠も通常はこのリズムにより生じています。

そのリズムを作り出す重要な役割を担っているのが松果体という脳部位です。

ここではメラトニンという物質が機能していますが、このメラトニンの量が日内変動しており、これに伴って睡眠などの日周リズムに依存した生体リズムが生じるという可能性が示唆されています。

メラトニンは夜間(暗い時期)に増加することが知られており、このため、メラトニンを摂取することで睡眠を生じるということが以前から言われていました。

日本ではそれほどでもないのですが、米国ではメラトニンは普通のドラッグストアで購入できるサプリメントとして一般的に知られています。

寝付けない場合や時差ボケで眠れない場合などに用いられています。

ただし、その有効性に関しては個人差も大きく、明確なものではありません。

メラトニン受容体アゴニスト

・睡眠―覚醒リズムに働きかけ、鎮静作用や抗不安作用によらない睡眠をもたらす。

脳の中央部にある松果体から分泌され睡眠・覚醒サイクルを調整するホルモンをメラトニンといい、分泌されると脳の中の「視交叉上核」にある受容体にくっついて、睡眠作用を現します。この薬はメラトニンの受容体に結びついて選択的に刺激し睡眠と覚醒のリズムを整えることで、脳と体の状態を覚醒から睡眠へと切り替えて、寝つきをよくし、夜間の睡眠を持続させる薬です。

ロゼレム錠は、2010年に発売された新しいタイプの睡眠薬です。

ロゼレム錠の特徴は、従来の睡眠薬とは違って強引に眠らせるのではなく、自然な眠気を強くしてくれる睡眠薬です。服用を続けていくことで、少しずつ効果の実感がでてくるような睡眠薬です。

体内時計のリズムをつくるメラトニンに作用する睡眠薬で、生理的なホルモンに作用するロゼレムは安全性が高く、依存性もありません。

しかしながらすぐに効果が出てくるお薬ではなく、その実感の乏しさがデメリットにもなります。これまでの睡眠薬を使われていた方は、その効き方の違いに違和感を覚えることもあります。

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