更新日:2017年1月10日.全記事数:3,091件

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消化性潰瘍治療薬まとめ


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プロトンポンプ阻害薬(PPI)

壁細胞のH+分泌の最終段階のプロトンポンプを特異的に阻害し、H2ブロッカーより胃酸抑制効果が強力であり、消化性潰瘍、逆流性食道炎、Zokkinger-Ellison症候群に効果がある。
治癒率も有意に高く、特に穿孔する危険性の高い深掘れ潰瘍、吐下血を来たした出血性潰瘍、H2ブロッカー抵抗性潰瘍などでは第一選択薬となる。
なお、出血を伴い経口投与が不可能な症例では注射用オメプラゾール、注射用ランソプラゾールを使用する。3日間の投与で止血が確かめられ、経口摂取が可能となれば経口薬へ切り替える。
低用量アスピリン、あるいはNSAIDs投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制に対しランソプラゾール、エソメプラゾールが保険適用されている。

PPIの特徴は?

PPIは胃酸を抑える薬です。

胃酸の分泌には、ヒスタミン、ガストリン、アセチルコリンという3種類の物質が関与しています。

このうちのヒスタミンが受容体にくっつくのをブロックするのがガスターなどのH2ブロッカーです。

ヒスタミン、ガストリン、アセチルコリンが各受容体に結合すると、最終的にプロトンポンプが活性化されて酸の分泌が起きますが、このプロトンポンプを不活化するのがPPIです。

壁細胞のH+分泌の最終段階のプロトンポンプを特異的に阻害し、H2ブロッカーより胃酸抑制効果が強力であり、消化性潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群に効果がある。

治癒率も有意に高く、特に穿孔する危険性の高い深掘れ潰瘍、吐下血をきたした出血性潰瘍、H2ブロッカー抵抗性潰瘍などでは第一選択薬となる。

出血を伴い経口投与が不可能な症例では注射用オメプラゾール、注射用ランソプラゾールを使用する。

3日間の投与で止血が確かめられ、経口摂取が可能となれば経口薬へ切り替える。

低用量アスピリン、あるいはNSAIDs投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制に対してランソプラゾールが保険適用されている。

PPIは保険適用上、胃潰瘍・吻合部潰瘍では8週間、十二指腸潰瘍では6週間までの投与期間の制限がある(潰瘍瘢痕となった場合、ランソプラゾール15mg(タケプロンのみ)は継続可能)。

酸分泌抑制薬の第一選択薬である。

胃壁細胞のH+分泌の最終段階にあたるプロトンポンプ(H+、K+-ATPase)を特異的に阻害し、非常に強力な酸分泌抑制効果を示す。

経口薬は1日1回服用であり、服薬コンプライアンスが得られやすいという利点もある。

ただし、保険適用上、胃潰瘍・吻合部潰瘍では8週間、十二指腸潰瘍では6週間までの投与という制限があるが、ランソプラゾール15mg(タケプロンのみ)に関しては、低用量アスピリンおよびNSAIDs服用者で潰瘍瘢痕のある場合、再発予防投与が認められ、投与期間制限は解除されている。

逆流性食道炎に対しては、初期治療として8週間投与、その後維持療法として主に半量の長期投与が認可されている。

オメプラゾール、ランソプラゾールには1日2回投与の注射薬があり、出血例など経口投与が困難な場合にも使用できるが、経口投与が可能になれば経口薬に切り替え、長期にわたって漫然と投与すべきではない。

維持療法にはランソプラゾールが有効との報告があるが、投与期間に制限があるため適用外使用となる(ただし、潰瘍既往者では再発予防のためのランソプラゾール15mg(タケプロンのみ)の継続使用が保険認可となった)。

・新しい特徴をもつPPIの開発が進められている。長期作用型のPPIであるtenatoprazoleは、胃食道逆流症治療薬として開発中である。また、従来のPPIと異なり、K+結合サイトと競合するタイプのPPI(PCAB)も開発が行われており、酸分泌抑制能の可逆性、即効性などが期待されている。

経管にはタケプロンカプセルよりOD錠?

タケプロンOD錠の腸溶性顆粒は、平均粒子径が0.35mmとタケプロンカプセルの腸溶性顆粒の平均粒子径1.2mmより小さい。

経管栄養実施患者への投与も考慮しうる製剤である。

防御因子増強薬の特徴は?

防御因子の増強とは、粘膜血流増加作用、粘液分泌の増加、細胞増殖作用、内因性のプロスタグランジン増加作用などをさす。 酸分泌抑制薬に比べ単剤での効果は低いが、併用により潰瘍治癒の質を高める。

粘膜の微小循環改善、粘液産生・分泌促進など、多様な機序に基づく薬剤があり、潰瘍治癒の質を高め、自覚症状を改善する目的で用いられる。

消化性潰瘍に対しては、単剤投与でなく酸分泌抑制薬と併用する。

ただし、PPIと併用しても潰瘍治癒率を向上させないので、この両剤の併用は勧められない。

PG製剤は、NSAIDs潰瘍のうちNSAIDsの投与中止が不可能な場合などに使用される。

また、NSAIDs継続下での再発防止にも用いられる。

プロスタグランジン系抗潰瘍薬の特徴は?

内因性PGは攻撃因子、防御因子の双方の調整役であるとされているが、粘膜防御因子増強薬の多くは内因性PG増強作用が報告されている。

PGE1製剤は下痢などの副作用をもつが、ミソプロストール(サイトテック)、エンプロスチル(カムリード)などは比較的少なく、低用量で防御因子増強、高用量で胃酸分泌抑制作用を有する。

H2ブロッカー、PPIに比して再発防止効果が強く、H2ブロッカー、PPI抵抗性潰瘍に併用効果が期待される。

ミソプロストールはNSAIDsによる潰瘍予防に有効性を示す。

サイトテック

PGE1誘導体。

攻撃因子抑制作用と防御因子強化作用の両方あり。

副交感神経刺激薬(アセチルコリン作動薬)

平滑筋のアセチルコリン受容体に直接作用し消化管の運動と分泌を促進する。
アクラトニウム(アボビス)などがある。

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