更新日:2017年1月7日.全記事数:3,091件

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吸入ステロイドまとめ


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吸入ステロイド

気管支の炎症を抑えて、咳の発作や呼吸困難を予防する薬です。

ステロイドホルモンには様々な作用がありますが、喘息治療に使われる吸入ステロイドに期待されている働きは、抗炎症作用です。

プロスタグランジンやロイコトリエン産生阻害、炎症性サイトカイン類の産生阻害などが作用機序として考えられています。

吸入用ステロイド薬は現在の喘息治療において第1選択の中心的薬剤であり、予防維持薬(コントローラー)として必須のものである。

米国FDAでは、これらの吸入ステロイドのうち、唯一パルミコートを「妊婦への安全性カテゴリーB」と高評価している。

局所投与であり、全身作用は経口投与に比し、きわめて少ない。

吸入補助器具(スペーサー)の使用が有効である。

フロンを使用しないパウダー・タイプも開発され汎用されている。

代替フロンを用いたキュバールはエアゾル粒子径が微細化され、肺内送達率が上昇している。

キュバールはアルデシンの半量で同等の効果がえられる。

キュバール、オルベスコは末梢気管支への到達率が高いとされる。

オルベスコは肺で活性化される局所活性化型吸入ステロイドのため、口腔内の副作用が少ないとされる。

オルベスコは1日1回の吸入ですむため、アドヒアランスが向上する。

大きく分けて粉のタイプのドライパウダー製剤と、霧のタイプのエアゾール製剤に分けられます。

エアゾール製剤は地球の温暖化で問題となっているフロンガスが使われていることもあり、世界的にはフロンガスが使われていないドライパウダー製剤が吸入薬の主流になりつつあるようです。

エアゾール製剤だと、押すタイミングと吸い込むタイミングを合わせなければならないために、スペーサーを使ったり、吸入手技が難しいです。

その点、ドライパウダー製剤はタイミングを合わせる必要は無いので使いやすいです。

しかし、ある程度吸い込む力が必要になるので、高齢者や幼小児では使えないことがあります。

エアゾール製剤は、一般に嗄声などの局所的副作用はドライパウダー製剤より非常に少ないです。

粒子径は小さいほうが、末梢気道にまで薬剤が到達するのでいいという考えがあります。特に気管支の細い乳幼児には、キュバールなど粒子径の小さい薬がいいかも知れません。

しかし、粒子が小さいと肺胞まで行って全身の血流に乗ってしまうので、全身性の副作用が懸念されます。

アズマネックスやパルミコートは、吸入した感じが非常になく、頼りない感じがします。

アドエアエアーにはカウンターがついていますが、その他のエアゾール剤にはカウンターがついてないので、残量がわかりにくくなっています。その点ではフルタイドディスカスなどはわかりやすいです。

オルベスコは1日1回でいいというのが大きな特徴です。

パルミコートは妊婦への安全性が他のステロイドに比べて1ランク高いです。

以上を踏まえて考えると、まず若い女性にはパルミコート、自力で吸入できない幼小児にはパルミコート吸入液をネブライザーで吸ってもらうか、キュバールやオルベスコなど粒子径の小さいものをマスク付きのスペーサーで吸ってもらう、自力で吸入できる年齢になったらフルタイドディスカスというような選択がいいでしょうか。

吸入ステロイドは怖い?

吸入ステロイドの主な副作用は、咽頭痛、嗄声、口腔カンジダ症などの局所症状です。
吸入後にうがいをすることや吸入補助器具の使用によって予防・軽減することができます。

吸入ステロイド薬の主な副作用は、咽頭痛、嗄声、口腔カンジダ症などの局所症状です。
吸入した薬剤のだいぶ部分が口腔内に付着するので、吸入後はうがいをして洗い流すことが重要です。
また、吸入補助器具を使用することで口腔に付着する薬剤の量を減らすことができます。

飲み込んでしまった吸入ステロイド薬は、肝で代謝を受けて不活性化され効果を失います(フルチカゾンプロピオン酸エステルの経口投与時のバイオアベイラビリティは1%未満です)。

吸入ステロイド薬は、直接肺および気道に投与するので、経口ステロイド薬より少量で効率よく治療効果を示します。

また、飲み込んだ薬剤は肝臓で代謝(初回通過効果)されて活性がなくなりますので、経口ステロイド薬に比べて全身への影響が少ないことが特徴です。

承認用量範囲内であれば、副腎皮質機能、骨密度や小児の成長に対する影響もほとんどないことが報告されています。

吸入ステロイドは安全

保護者に理解してもらうポイント

①吸入ステロイド薬は喘息治療薬の第1選択薬になっていること
②吸入ステロイド薬に含まれるステロイドの量は少量(μ単位)であること
③薬が肺に直接到達するので、全身性の副作用はほとんどないと考えてよいこと
④吸入されたごく微量のステロイドは肝臓でほとんど(80~99%)代謝されること
⑤気道の炎症を抑え、喘息の症状が改善すること
⑥喘息の症状が改善することでQOLが向上すること

吸いこんだ吸入ステロイド剤のうち、肺に入るのは15~55%、45~85%は口腔・消化管に入るが、口腔内の薬剤はうがいで洗い流せる。

消化管に入った吸入ステロイド剤も、ほとんどが肝臓の初回通過効果で不活性化されるため、全身吸収量は無視できる程度です。

吸入剤は経口剤と違って非常に安全な薬。

アズマネックス

アズマネックスは操作が簡単で高齢者向け、というのが特徴です。

フルタイドディスカスも簡単だけど。

アズマネックスは成人適応しかなくて、フルタイドは小児適応もある。

今までフルタイドを使っていて、フルタイドの操作に慣れている患者をアズマネックスに代えるメリットは無いかと。

ステロイド+LABAのアドエアへのステップアップも考えると、フルタイドを使わせておいたほうが後々良いとも思うし。

吸入剤の違い

CICとBDPは可溶化剤として無水エタノールを添加し、完全溶解されている製剤である。

そのため、添加剤のアルコールが咽頭や気道の刺激の原因となる場合がある。

一方、FPはHFAの浮遊層に薬剤が充填されている懸濁製剤のため、噴霧前に用時振とうすることが必要になる。

また、DPIのFPは添加剤として乳糖を含んでいるため、吸入時に乳糖による甘みを感じ吸入感覚が得られやすい。

しかし、ロタディスクはディスカスより乳糖の量が多く、咽頭の違和感や咳が誘発されることがある。

BUDは1回に吸入する量が極めて微量で、添加剤も含まないため、咳の誘発や咽頭痛が少ない。

しかし、それゆえ吸入感覚が得られにくい。

噴霧回数

各製剤で1容器噴霧保証回数が提示されている。

従来のpMDIは残量の把握が困難であり、製薬会社から無償配布されている残量シールや残量計を用いて目安にしていたが、SFCは、日本で初めてのドーズカウンター付pMDI製剤であり、残量とコンプライアンスの確認が可能である。

一方、DPIのうちFPはドーズカウンターがあり、またBUDは残り20回になったときに容器の小窓に赤い印が出現し、終了時に赤い印が小窓の下に移動するため残量を確認することが可能である。

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