更新日:2017年1月7日.全記事数:3,091件

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β2刺激薬まとめ


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β2刺激薬(β刺激薬)

カテコラミンの受容体にはα(α1、α2)とβ(β1、β2、β3)が存在する。
気管支にはβ2受容体、心臓にはβ1受容体が分布している。
β刺激薬はそれらのβ受容体を刺激することで気管支拡張作用、心刺激作用を現す。
以前のβ刺激薬はβ2受容体に対する刺激作用(気管支拡張作用)のみならず、β1受容体に対する刺激作用もかなりあったため、副作用として心刺激作用がみられた。
最近のβ2刺激薬は心刺激作用は少なくなっているが、β2受容体を介する副作用としての振戦は残っている。
β刺激薬には気管支拡張作用のほか、粘液線毛クリアランスを改善し気道分泌の排泄を促進する作用がある。

交感神経の受容体にはα(α1、α2)とβ(β1、β2、β3)の2種類があり、気管支拡張作用はβ2受容体の刺激による。

β刺激薬の効果として、気管支拡張以外にクララ細胞の分泌亢進、透過性浮腫の抑制、横隔膜筋の収縮力改善も知られている。

第1世代(1976年以前)、第2世代(1968~1975年)、第3世代(1975年以降)と新しくなるに従って、α作用がなくなり、β2作用の選択性が高まり、作用時間が長くなる。

β2刺激薬吸入の定時使用(レギュラーユース)に関しては、喘息死の危険の増加や、気道過敏性の亢進の可能性が報告されている。

喘息の慢性管理では、短時間作動型β2刺激(short-acting β2-agonist:SABA)吸入は、通常は1日3~4回の発作時頓用にとどめる。

頻脈、動悸などは個人差が大きい。

手指振戦はβ2作用であり、強く認められる際には、第2、第1世代の使用を検討。
高血圧、心疾患、甲状腺機能亢進症、糖尿病のある患者への使用時には要注意。

新しい長時間作動型吸入β2刺激薬(long-acting β2-agonist:LABA)〔サルメテロール(セレベント)、12時間作用が持続〕は、症状の発現予防に有用であり、また、吸入ステロイドとの併用で、更に喘息のコントロールを良好にできる。

サルメテロールはCOPD治療薬としても重要である。

サルメテロールキシナホ酸塩の単独投与は喘息患者にとって不適切である。

ホルモテロールフマル酸塩は、海外では発作治療薬としても使用可能とされている。

重大な副作用としては血清カリウム値の低下がある。

β2刺激薬を世代別に挙げると、

第一世代:アスプール、ストメリンD、イソパールP、塩酸エフェドリン、メチエフ、メトキシフェナミン塩酸塩、アロテック、イノリン
第二世代:ベネトリン、サルタノール、アイロミール、ブリカニール
第三世代:ホクナリン、ベラチン、メプチン、ベロテック、アトック、スピロペント、ブロンコリン
第四世代:セレベント

一般に後の世代ほど、心臓への負担は少なく、作用時間が長くなります。

第一世代、第二世代の薬はほとんど1日3回という用法ですが、第三世代の薬だと1日2回となってきます。

作用時間の長い経口薬は、持続する気道閉塞や夜間発作の予防に用いられます。

LABA

吸入剤のセレベントや、貼付剤のホクナリンテープがこれに該当する。

LABAには、気流制限や肺過膨張の改善、増悪の予防、運動耐容能の改善などの効果が認められている。

ツロブテロールの貼付剤は、サルメテロールの吸入剤に比べて気管支拡張効果は劣るものの、夜間睡眠の改善作用やQOLの改善に優れている可能性がある、とされている。

これらの薬剤は、長期間使用しても耐性の出現はほとんどなく、効果は減弱しない。

副作用として、頻脈、手指の振戦、動脈血酸素分圧(PaO2)の上昇などがあるが、頻度は経口剤に比べて低く、常用量であれば問題ない。

新しい長時間作動型吸入β2刺激薬(long-acting β2-agonist:LABA)は、症状の発現予防に有用であり、また、吸入ステロイドとの併用で、さらに喘息のコントロールを良好にできる。

サルメテロールはCOPD治療薬としても重要である。

セレベント

・ドライパウダーの長時間作動型(12時間持続)吸入β2刺激薬。

・作用発現が遅いことから喘息の発作止めではない。

・心刺激作用少ない。

オンブレス

効能効果はCOPDのみ。

喘息は無い。

咳の副作用が多い。

1日1回投与により即効性かつ持続性の気管支拡張効果を示す。

24時間気管支拡張効果が持続するのに加えて、投与後5分で有意な呼吸機能改善効果を示すされる。

吸入用カプセルであり、必ず専用の吸入用器具(ブリーズヘラー)を用いて吸入する。

カプセルであることから、間違えて内服することのないように注意したい。

また過度に使用を続けた場合、不整脈、心停止を起こす恐れがあるので、使用が過度にならないように指導する。

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