更新日:2017年1月10日.全記事数:3,094件

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降圧薬まとめ


カルシウム(Ca)拮抗薬

カルシウムの流入を阻害し血管平滑筋を弛緩、末梢血管抵抗を減じる。
主な薬理作用は、①冠動脈を含む末梢血管拡張作用、②心収縮力の抑制、③刺激伝道系の抑制。
ジヒドロピリジン系は急速・強力降圧型で①が主作用、ベンゾチアゼピン系は緩徐・弱い降圧型で②、③の作用も重要。

強力な降圧効果、軽症~重症高血圧に、単独又は他薬と併用。
多くの症例で第一選択薬として利用。
各種臓器障害合併例、高齢者でも適応、軽い利尿作用を有し、高食塩摂取下でも効果あり。
糖、脂質、電解質代謝に悪影響なし、長時間持続性で1日1回の投与が主流。

ジヒドロピリジン系 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルのジヒドロピリジン(DHP)受容体に結合することによって細胞内へのCa流入を抑制し、冠血管や末梢血管を拡張させる。

Caの流入を阻害し血管平滑筋を弛緩、末梢血管抵抗を減じる。

主な薬理作用 ①冠動脈を含む血管拡張作用 ②心収縮力の抑制 ③刺激伝導系の抑制 ジヒドロピリジン系は急速・強力降圧型で①が主作用。

ベンゾチアゼピン系は緩徐・弱い降圧型で②、③の作用も重要。

強力な降圧降下、軽症~重症高血圧に、単独または他薬と併用。

多くの症例で第一選択薬として利用。

各種臓器障害合併例、高齢者でも適応。

軽い利尿作用を有し、高食塩摂取下でも効果あり。

糖、脂質、電解質代謝に悪影響なし。

長時間持続性で1日1回の投与が主流。

ジヒドロピリジン系と非ジヒドロピリジン系(ジルチアゼム、ベラパミル)の薬剤がある。
一般にジヒドロピリジン系はL型チャネルを遮断することで血管拡張をもたらす。
また、N型チャネル(シルニジピン)、T型チャネル(エホニジピン)を同時に抑制するジヒドロピリジン系薬剤もあり、これらでは頻脈が少なく、腎保護作用も期待されている。
L型ではあるが、徐脈傾向を有するアゼルニジピンや、確実な長時間作用を示すアムロジピンなどもある。

非ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬は心抑制作用が強く、冠攣縮性狭心症や頻脈性不整脈を有する高血圧に良い適応がある。

ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬との組み合わせで最も相性の良いのはARB、ACE阻害薬およびβ遮断薬である。

・非ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬であるベラパミルは本来抗不整脈薬であるが降圧効果も明らかで、ことに米国では降圧薬として使用されている。
・服用後数時間の熱感、ときに動悸や頭重感、下肢のむくみの説明をするが、これらは心配のない副作用であることを同時に説明しなければならない。
・多くは効果発現が速やかで、いくつかを除いて1日2回の服用の必要性を述べる。
・いくつかのジヒドロピリジン系は、グレープフルーツ、ザボン、ブンタンのような柑橘類で代謝が抑制され、効果が増強されることは注意すべきである。
・Ca拮抗薬の多くはリファンピシンやフェノバルビタールの効果を減弱させ、ジゴキシンの血中濃度を上昇させるなどの知識は、服薬指導において役立つ。

カルシウム拮抗薬の副作用

動悸、頭痛、ほてり感、浮腫、歯肉増殖、便秘など。

ニバジール

脳血管への特異性が高い。

ペルジピン

脳血管への特異性が高い。

アテレック/シナロング

頻脈を起こしにくい。

抗蛋白尿作用あり。

アダラート

舌下投与は過度の血圧低下のリスクのため禁忌。

ランデル

・L及びT型Caチャネルを抑制。

・頻脈を起こしにくい。

・抗蛋白尿作用。

アムロジン/ノルバスク

最も長時間作用型、反射性交感神経刺激作用はなし。

直接的レニン阻害薬

レニンの活性部位に直接結合し阻害する。

血漿レニン濃度(PRC)は上昇するが、血漿レニン活性(PRA)は低下する。

長い血中半減期(40時間)を有する。

他のRA系阻害薬と異なり、レニン活性の上昇がない。

降圧効果は概ねレニン依存性。

ARBと同等の副作用プロフィールを示す。

シクロスポリンとは併用しない(血中濃度上昇)。

生物学的利用率が低くばらつきが大きい。

全く新しい作用機序の降圧薬としてレニン阻害薬(アリスキレン)が発売された。

本剤はレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の源流を抑制する薬であり、従来のARB、ACE阻害薬と異なった作用機序を示している。

しかしながら、生物学的利用率(吸収率)が低く、作用の個体差が考えられる点、高レニンをもたらすことによる予期せぬ作用などが議論されている。

きわめて血圧半減期が長く、長時間作用性がある。

また予想以上の降圧作用を示している。

利尿薬、Ca拮抗薬、ARB/ACE阻害薬などの併用が、臓器障害への効果としてより有効である。

アルドステロンエスケープを起こさないことも特徴といえよう。

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトリル(カプトプリル)はSH基を持つため、味覚障害などの副作用が問題。

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