更新日:2016年12月21日.全記事数:3,130件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

記事

デジレルは睡眠薬?


スポンサードリンク

デジレルの鎮静作用

デジレル(トラゾドン)は、抗コリン性副作用が少なく、鎮静作用が強いことが知られています。
用量として1日50~100mgの範囲で投与すると、単剤で睡眠障害を改善することが知られています。

なお、抗うつ剤としては、1日75~100mgを初期用量で、最大200mgで使用します。
トラゾドンの特徴として、徐波睡眠(深い眠り)の比率を増加させます。
トラゾドンの徐波睡眠増加は、5HT取り込み阻害作用によるものと考えられています。

デジレルは睡眠薬

デジレルは欧米では睡眠薬に分類されている。
脳のセロトニン受容体に作用し、具体的な機序は明らかではないが、睡眠と覚醒のリズムが整えられる結果、せん妄の症状が改善すると考えられている。

Q: 睡眠薬を服用しているが,良く眠れない。今回,デジレル錠という抗うつ薬が追加になったが効果はあるのか?

A:抗うつ薬は一般にREM睡眠抑制作用がある。5-HT2受容体拮抗薬でセロトニン取り込み阻害作用を有するトラゾドン(デジレル錠,レスリン錠)は徐波睡眠を増加させ,睡眠持続性を高める。とくに抑うつ傾向を伴い,中途覚醒や早朝覚醒を主とする睡眠障害の改善に有効である。質疑応答 2009年2月

 約24時間周期の体内時計をつかさどる脳の中枢が正常に機能していても、脳の別の部分で神経伝達物質「セロトニン」が不足すると、睡眠と目覚めのリズムが崩れることがラットの実験で分かった。理化学研究所や米ペンシルベニア大などの研究チームが17日付の米科学誌ジャーナル・オブ・ニューロサイエンスに発表した。
 セロトニンは不足するとうつ病の一因となり、統合失調症にも複雑に影響すると考えられている。
 今回、睡眠と目覚めのリズムを直接制御する機能がラットで判明したのは、目の奥に位置する「前脳基底部視索前野」。ヒトで同様の役割が確認されれば、睡眠障害患者で局所的にセロトニンの量を調節する新治療法を開発する手掛かりになると期待される。睡眠制御にセロトニン関与=ラットで解明―理研 (時事通信) – Yahoo!ニュース

SSRIなどの抗うつ薬が睡眠障害に効くわけです。
心の健康にも睡眠は大事なのです。

デジレル/レスリンの特徴

セロトニン5HT2A受容体を遮断し、またセロトニン再取り込みを抑制。
抗コリン作用弱く、鎮静が強い。

トリアゾロピリジン系。

SARI(セロトニン再取り込み阻害+5-HT2阻害薬) セロトニンの再取り込み阻害作用が強く、総睡眠時間を延長させ、第4ステージの睡眠を減少させないことから、睡眠薬の代わりとしての効果も期待できます。

α1、α2受容体の遮断作用があり、抗ヒスタミン作用もありますが、抗コリン作用はあまり強くありません。

抗コリン作用がなく、不安、焦燥、睡眠障害の強いうつ病、ときにせん妄にも有効とされている。

単環化合物、トリアゾロピリジン系抗うつ薬で、ノルアドレナリンに比べ、セロトニンに選択的に作用し、抗うつ作用を示す。

抗コリン作用はほとんどみられず、心臓でのノルアドレナリンの取り込みをほとんど阻害しない。

SARI

デジレル/レスリン(トラゾドン)のことをSARIと呼ぶことがある。

レスリンのインタビューフォームより、

トラゾドン塩酸塩の抗うつ作用の作用機序は次のように考えられる。
1) セロトニン再取り込み阻害作用に基づき、うつ病患者で低下したセロトニン神経機能を亢進させる。 2) シナプス後膜 5-HT2(セロトニン 2)受容体遮断作用が比較的強く、うつ病・うつ状態に伴う睡眠障害 を改善させる。

セロトニン2 受容体拮抗・再取り込み阻害薬(serotonin 2 antagonist and reuptake inhibitor)からSARI。

SSRIはシナプス前5-HT再取り込みを阻害することにより,シナプス後5-HT受容体を刺激する5-HTを増加させる。SSRIは5-HT系に対し選択的に作用するが,種類の異なる5-HT受容体に対する特異性はない。したがって,5-HT1受容体を刺激して抗うつ作用および抗不安作用をもたらす一方で,5-HT2をも刺激して一般的に不安,不眠,性機能不全を引き起こし,5-HT3受容体を刺激して一般的に悪心と頭痛をもたらす。このように,逆説的だがSSRIは不安を軽減し,かつ惹起できる。うつ病性障害 気分障害 メルクマニュアル18版 日本語版

スポンサードリンク

コメントを書く

カテゴリ

プロフィール

IMG_0670
名前:yakuzaic
職業:管理薬剤師
出身大学:ケツメイシと同じ
勤務地:さくらんぼ県
好きな言葉:「三流の自覚持って社会人失格の自覚持ってプロの仕事しましょう」
follow us in feedly

人気の記事

最新の記事

ランダム記事

資料

検索

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

スポンサードリンク