更新日:2016年12月31日.全記事数:3,117件.

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シグマートにはプレコンディショニング効果がある?


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シグマートのプレコンディショニング効果

シグマートにはプレコンディショニング効果があるというのを聞いた。
プレコンディショニングとはなんぞや。

プレ(pre 先行する)+コンディション(condition 条件付け)+ing

ごく短時間の心筋虚血がその後に起こる心筋梗塞の程度を軽くすること。
短時間だけ心臓への血液を減らした後に回復させる(例えば軽い狭心症のような状態で心臓を慣らしておく)と、心臓はより重篤な傷害である心筋梗塞に対して強くなるということ。
女性の裸も見慣れると興奮が少ないということか。全然違うか。

プレコンディショニング効果についてはわかりましたが、シグマートがプレコンディショニング効果を持つということはシグマートが軽い狭心症を引き起こすということなのだろうか。

シグマートの作用機序について。

硝酸塩作用:
ニコランジルは グアニル酸シクラーゼを作動させて環状GMP(cGMP)の生成を増加させる。
cGMPはプロテインキナーゼG(PKG)を活性化させて、GTPアーゼRhoAをリン酸化して活性を阻害し、Rhoキナーゼ活性を阻害する。
Rhoキナーゼ活性が低下する事で平滑筋のカルシウム感受性が低下する。
PKGは筋鞘のカルシウムポンプを駆動し、カルシウムを細胞外に放出する。
PKGはカリウムチャネルに作用してカリウム流出を促進し、過分極とする事で電位依存性カルシウムチャネルを遮断する。
最終的に、これらの作用に依って平滑筋が弛緩し、冠血管が拡張する。

カリウムATPチャネル開口作用:
ニコランジルはカリウムATPチャネルを開口し、カリウム流出を促進させる。
細胞が過分極となり、電位依存性カルシウムチャネルが閉じる事で細胞内カルシウムイオン濃度が低下する。ニコランジル – Wikipedia

このシグマートのカリウムATPチャネル開口作用が、薬理学的心筋虚血耐性(プレコンディショニング)をもたらてし、虚血状態に対する心筋保護作用を発揮するようだ。
心筋細胞のミトコンドリア内のカリウムATPチャネルを活性化して、イオンレベルでの変化が心保護作用につながっているようだ。
単純に考えると、シグマートで冠血管が拡張されたら心筋虚血状態にはならないと思うんだけど、なんかあるんだろうな。

シグマートの特徴

カリウムチャネル開口薬。
硝酸薬とATP感受性Kチャネル開口薬のハイブリッドで、血管拡張作用が主体。
硝酸薬とATP感受性Kチャネル開口薬の性質を持つことから、NKハイブリッドとも呼ばれる。

プレコンディショニング効果あり。
ミトコンドリアに作用してプレコンディショニング様作用を発揮。

他の抗狭心症薬と併用して使用する。
冠動脈拡張作用と虚血心筋保護作用が示されている。
静注は不安定狭心症にも有効。

・ニコランジルも降圧作用があり、高血圧を有する狭心症の治療には有効である。
・硝酸薬様作用のほかにATP感受性Kチャネル開口作用を併せもつ冠拡張薬である。
・通常狭心症治療に上乗せした場合、狭心症の増悪や心筋梗塞発生を抑制すると報告されている。
・PDE5阻害薬との併用は禁忌である。

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