更新日:2017年2月3日.全記事数:3,091件

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ベルソムラはデュアルオレキシン受容体阻害薬?


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オレキシン受容体の種類

オレキシン受容体拮抗薬ベルソムラの発売で、オレキシン受容体という新しい領域の作用機序に期待がかかっていますが。
オレキシン受容体には、オレキシン1受容体とオレキシン2受容体というサブタイプが存在する。

どっちも覚醒に関わる受容体で、どちらかの受容体に対し選択性を高めるということのメリットは今のところ存在しないようです。

ちなみにオレキシン受容体には2種類あると言われています。
オレキシン1(OX1)受容体とオレキシン2(OX2)受容体です。

どちらも覚醒レベルを維持する受容体なのですが、研究によると、
•OX1は覚醒に少ししか関わっていない
•OX2は覚醒に大きく関わっている

ことが分かっています。

そのため、
•OX1受容体を遮断すると、少し眠くなる
•OX2を遮断するとかなり眠くなる
•OX1・OX2両方を遮断すると、一番眠くなる

というデータがあります。ベルソムラ(オレキシン受容体拮抗薬)、今年末頃に発売予定

あえてデュアルと付ける必要も無いかと思うのですが。

第一世代の抗ヒスタミン薬をデュアルヒスタミン受容体拮抗薬って言ってるような感じ。

エーザイもオレキシン受容体拮抗薬を開発中ということで。

lemborexantは、エーザイが創製したオレキシン受容体の2つの受容体サブタイプのいずれにも競合的に結合するデュアルオレキシン受容体拮抗剤。オレキシンは覚醒状態の主たる調節機構としての機能を有しており、同剤のようなオレキシン受容体拮抗剤は、睡眠の誘発と維持効果を持つことが期待されている。
Purdue Pharmaとデュアルオレキシン受容体阻害剤に関する共同開発・販促契約を締結-エーザイ米子会社 – QLifePro 医療ニュース

そのうちどちらかの受容体に選択性を高めることで副作用、相互作用などの影響を減らすことができるとかわかってきたら、デュアルじゃないほうが良くなるんでしょうけど。

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