更新日:2016年4月9日.全記事数:3,190件.

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アイファガンで眠くなる?


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α2受容体と眠気

緑内障治療薬、α2受容体刺激薬のアイファガンの副作用には、
「精神神経系 0.1~5%未満 浮動性めまい、回転性めまい、頭痛、耳鳴、傾眠」
という、めまいや眠気などの精神系の副作用がみられる。

α2受容体に作用する薬としては、降圧剤のカタプレス、アルドメット、ワイテンスなどがあります。
これらの薬にも眠気やめまいなどの副作用が存在する。
でもって、精神科領域でもよく使われる。

カタプレスはシナプス前α2アドレナリン受容体作動薬である。これはα2アドレナリン受容体を刺激することにより、ノルアドレナリンニューロンの発火頻度を減少させ、その結果、ノルアドレナリン濃度を低下させる。カタプレス|kyupinの日記 気が向けば更新 (精神科医のブログ)

ノルアドレナリンが低下して眠くなるということ。

アイファガンの副作用に「うつ病」という記載もみられる。

アイファガンと逆のα2受容体を遮断する働きのあるテトラミド(ミアンセリン)やレメロン/リフレックス(ミルタザピン)などはノルアドレナリンの放出を促進するので抗うつ薬として用いられている。

開発の流れは、高血圧治療のクロニジンがあり(中枢神経に作用)、点眼では使えないので、BBBを追加しないアプラクロニジン(アイオピジン)が作られた。α2選択性が低く、散瞳・蒼白・眼瞼退縮などもあり連用できない。ブリモニジンはα2選択性が高く、BBB殆ど通過しない(少しは通過するので、子供は要注意)。アイファガン点眼液発売記念・ルミガン点眼液発売3周年記念講演会 (629) 小さな眼科クリニック@城北公園(竹内眼科医院)

血液脳関門はほとんど通過しないとのことで、頻度は少なさそうな気もするが、めまいや眠気の副作用についても要指導です。

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