更新日:2016年12月21日.全記事数:3,096件.今日の勉強

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メトリジンは前立腺肥大症に禁忌?


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α1受容体と前立腺肥大症

メトリジンという低血圧の薬がある。
その作用機序は、選択的α1受容体刺激作用。

その逆の働きを持つα1受容体遮断薬は高血圧の薬である。
そして前立腺肥大症にも用いられる。

前立腺平滑筋にあるα1受容体を遮断することで、平滑筋を弛緩させ、前立腺の尿道に対する圧迫を軽減します。
ということはα1刺激薬は、前立腺肥大症を悪化させるのではないかと想像します。

その通り、メトリジンの添付文書の慎重投与には、

前立腺肥大に伴う排尿困難のある患者[本剤が膀胱頸部のα受容体に作用するため、排尿困難を悪化させるおそれがある。]

と書かれている。

しかし、慎重投与レベルで禁忌レベルではない。
作用機序からみると、抗コリン薬並みに禁忌レベルとみても良い気はする。

メトリジンの副作用を見ても、副作用の多い薬ではなく、排尿困難の頻度も記載はなく、多くは無いものとみられる。
おそらくその薬物動態、

健常成人に1、2、4mgを空腹時単回投与すると、血清中未変化体濃度はいずれも投与後1時間で最高に達し、その後は急激に低下して4時間以降はほとんど検出されなかった。
一方、脱グリシン体(活性本体)の濃度は1.5~2時間で最高に達し、最高血清中濃度は未変化体濃度を大きく上回り、その後はいずれも半減期約2時間で減衰した。

から、一時的に排尿に抵抗を感じたとしても、排尿困難を来すほどの持続性は無いのかなあと考える。

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