更新日:2017年1月31日.全記事数:3,124件.

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クラリチンとデザレックスの違いは?


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ロラタジンとデスロラタジンの違いは?

MSDが海外で販売している「クラリネックス」というクラリチンの改良版があるそうだ。
日本ではMSDと杏林が共同販売するとして、ニュースになっていた。
クラリチンの成分はロラタジンで、クラリネックスの成分はデスロラタジン。
最近よくある、ジルテックとザイザルみたいな鏡像異性体?と思ったら、デスロラタジンはロラタジンの活性代謝物のようだ。

日本では「デザレックス」という商品名で販売するようだ。

クラリチンの添付文書の「薬物動態」をみると、

活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の効力比は未変化体(ロラタジン)の7.9倍であり,ヒトに経口投与したときの主たる薬効に寄与しているのは活性代謝物(DCL)である。

descarboethoxyloratadine、デスカルボキシロラタジン。
これがデスロラタジンということか。

活性代謝物のほうを投与することで、ロラタジンからデスロラタジンに代謝される過程が必要なくなるわけで、代謝される過程で必要となる薬物代謝酵素の影響も受け無くなる。
そのためクラリチンで併用注意となっている、エリスロマイシンやシメチジンもデスロラタジンでは無くなるのではないかと思う。

クラリチンの相互作用には、以下のように書かれている。

ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。

エリスロマイシン,シメチジン

臨床症状・措置方法ロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので,患者の状態を十分に観察するなど注意すること。(【薬物動態】の項参照)
機序・危険因子薬物代謝酵素(CYP3A4,CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により,ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され,ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。[活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明]

ロラタジンからデスロラタジンへの代謝は阻害されるけれど、ロラタジンばかりか、デスロラタジンの血中濃度も上昇するようだ。よくわからない。

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