更新日:2016年9月12日.全記事数:3,095件.今日の勉強

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アイトロールとニトロールの違いは?


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一硝酸イソソルビドと二硝酸イソソルビドの違いは?

アイトロールが一硝酸イソソルビドで、ニトロールやフランドルが二硝酸イソソルビド。
アイがIでニがⅡと覚えている。

一般名として、ヒドロキシ基の1つが硝酸エステルとなっている誘導体を含む製剤である一硝酸イソソルビドと2つとも硝酸エステル化されている二硝酸イソソルビドがあり、単に一般名で硝酸イソソルビドといった場合は後者(ビス硝酸エステル)を指す。硝酸イソソルビド – Wikipedia

一硝酸イソソルビドのほうが、肝初回通過効果による化学的修飾を受けにくく、生体内利用率が100%に近い。
硝酸イソソルビドと言った場合は、二硝酸イソソルビドのこと。

アイトロール(一硝酸イソソルビド)は、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤(二硝酸イソソルビド)に比べ、脱ニトロ化を受けにくいことから肝臓における初回通過効果を受けにくく、消失半減期が長く持続的効果が期待できる。血漿中濃度のバラツキが少ないことも特長である。

硝酸イソソルビドのほうは、経口剤としては初回通過効果を受けるため、徐放化や貼付剤として開発され、臨床の場で用いられている。
舌下錠、舌下スプレーとしてもニトロールは使われますね。フランドルテープも硝酸イソソルビド。

アイトロール錠とフランドル錠やニトロールRカプセルでどっちが効くのか疑問に思いますが、処方量的には内服ではアイトロールのほうが圧倒。

血管拡張作用をもつのはNO(一酸化窒素)なわけだから、硝酸部分が多いほうが効くんじゃないかと、一硝酸よりも二硝酸のほうが効くんじゃないかと、思ったりもしますが。
代謝を受けやすいとなると逆効果なのかな。

硝酸イソソルビドの一般名

硝酸イソソルビドの一般名は過誤が生じやすい。

硝酸イソソルビド錠5mg
硝酸イソソルビド徐放錠20mg
硝酸イソソルビド徐放カプセル20mg
一硝酸イソソルビド錠10mg
一硝酸イソソルビド錠20mg

それぞれの商品名が即座に思い浮かぶだろうか。

硝酸イソソルビド錠5mg=ニトロール錠5mg
硝酸イソソルビド徐放錠20mg=フランドル錠 20mg
硝酸イソソルビド徐放カプセル20mg=ニトロールRカプセル20mg
一硝酸イソソルビド錠10mg=アイトロール錠10mg
一硝酸イソソルビド錠20mg=アイトロール錠10mg

覚えておきましょう。

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