更新日:2015年10月22日.全記事数:3,104件.

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サルファ剤の利尿作用?


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スルホンアミド基と利尿作用

1930年代前半、スルホンアミド基(S02NH2)をもつアゾ色素の研究がサルファ剤(スルファミンなど)の発見に結びつきました。

1937年、スルファミンを投与した患者に尿量の増加が観察され、その利尿作用はサルファ剤の化学構造の中で、とくにスルホンアミド基によると考えられました。

1940年、利尿作用は尿細管細胞に存在し、ナトリウムの再吸収に関与する炭酸脱水素酵素の働きをスルホンアミド誘導体が抑制することが確認されました。

この研究は炭酸脱水素酵素阻害薬アセタゾラミド(1955年、緑内障治療薬)に進展し、さらに環状化合物であるチアジド系へ発展して、1957年チアジド系利尿薬の「クロロチアジド」が見出されました。

その後、次々とチアジド系降圧利尿薬が開発されましたが、市場から消えたものも多いです。

参考書籍:薬効力 ―72の分子標的と薬の作用―

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