更新日:2015年10月22日.全記事数:3,117件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

記事

次世代糖尿病薬、GPR40作動薬とは?


スポンサードリンク

GPR40作動薬

GPRとはG蛋白共役型受容体のことで、GPR40は膵β細胞の細胞膜に特異的に高発現している。
GPR40を作動させるリガンドは炭素数12~22の脂肪酸で、これが結合するとインスリン分泌が増強される。
その作用機序には不明な部分が多いが、グルコースやsu薬などとは別の経路で細胞内カルシウム濃度を高め、インスリンを分泌すると考えられている。
ファシグリファムはこの受容体を作動させる低分子化合物。

効き方はDPP4阻害薬とよく似ており、血糖値が高い場合にのみインスリンが分泌される。
そのため低血糖のリスクが低く、低血糖発現率はプラセボと同程度であることが国内外の臨床試験で示されている。

この薬が血糖依存的にインスリンを分泌させる仕組みは詳しく判明していない。
膵β細胞内カルシウム濃度を高めることでインスリンを分泌させるだけでは、血糖依存性の説明がつかない。

低血糖以外にも、体重増加、浮腫、消化器症状といった、従来の糖尿病治療薬に付きものの副作用は見られず、体重の増減にも影響しない。
ただ、長期にわたり受容体を刺激し続けることを懸念する向きもあり、長期の安全性を担保できるかが気になるところだ。

参考書籍:日経DI2013.9

スポンサードリンク

コメントを書く

カテゴリ

プロフィール

IMG_0670
名前:yakuzaic
職業:管理薬剤師
出身大学:ケツメイシと同じ
勤務地:さくらんぼ県
好きな言葉:「三流の自覚持って社会人失格の自覚持ってプロの仕事しましょう」
follow us in feedly

人気の記事

最新の記事

ランダム記事

検索

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

お気に入りリンク

添付文書(PMDA)
Mindsガイドラインライブラリ
健康食品の安全性・有効性情報
管理薬剤師.com
DIオンライン