2019年3月23日更新.3,397記事.5,977,699文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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パキシル20mgは10mgの2倍効く?

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パキシルは非線形

パキシルはフェニトインのような非線形薬物。

添付文書の薬物動態には、

健康成人(20~27歳)に本剤10、20又は40mgを単回経口投与した時の投与量で補正した最高血漿中濃度(Cmax)の平均値は10mg群と比較して20及び40mg群でそれぞれ1.98及び4.69倍であり、投与量の増加を上回った増加が確認された。また、40mg群の投与量で補正した血漿中濃度曲線下面積(AUC)は20mg群の2.48倍であり、Cmaxと同様に投与量の増加を上回った増加がみられ、薬物動態の非線形性が確認された。

と書かれており、非線形である旨が明示されている。

また、

本剤は主に肝臓のCYP2D6により代謝されることから、薬物動態の非線形性はCYP2D6による代謝の飽和と考えられる。
本剤がCYP2D6を阻害し、表現型がExtensive MetabolizerからPoor Metabolizer様へ変換することから、CYP2D6で代謝される薬剤との相互作用が考えられる。

とも書かれており、CYP2D6を阻害するような薬との併用は注意が必要。

人によっては投与量以上の効果を発揮してしまうことも考えられるため、増量時にはアクチベーションシンドロームなどに注意し、慎重に増量する必要がある。
増量時にパキシル5mgを使うのも有用かと思いますが、パキシル5mgは減量時にしか使えない。

パキシル

・抗不安作用を併せ持つ。
・比較的強力。
・中断症候群に注意。
・パロキセチン(パキシル)はうつ病のみならずパニック障害にも効果的で比較的強力だが、漸減や中止過程において離脱症状が起きやすい。
1日1回投与が原則である。
成人ではうつ病・うつ状態に対して、10~20mg/日から開始し、維持用量としては20~40mg/日を使用する。
増量する場合は原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量するとよい。
セロトニントランスポーターの阻害作用・親和性が最も高いSSRIで、抗うつ作用と抗不安作用を併せもち、幅広く使用されている。
肝代謝酵素であるCYP2D6を阻害するため、この酵素で代謝される薬剤と併用する場合には注意を要する。
また、退薬症状が出現しやすいため、投与中止の際はできるだけゆっくり漸減する。

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ジゴキシン継続服用中で血中濃度が2.1ng/mL 対応は?

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薬剤師

心房細動治療でジゴキシンを継続服用中の70歳の患者。
eGFR70mL/min/1.73m2。朝7時に0.125mgを内服し、外来受診時10時に採血。徐脈・副作用所見なし。ジゴキシンの血中濃度が2.1ng/mLであった。適切な対応はどれか。
A. 治療域が0.5-2.0ng/mLで副作用所見がないので経過観察
B. 治療域が0.5-2.0ng/mLなので減量する
C. 治療域が0.5-1.5ng/mLなので減量する
D. 採血がピーク付近なので採血し直す
E. 検体の再検を依頼する

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