更新日:2017年1月21日.全記事数:3,095件.今日の勉強

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パキシル20mgは10mgの2倍効く?


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パキシルは非線形

パキシルはフェニトインのような非線形薬物。

添付文書の薬物動態には、

健康成人(20~27歳)に本剤10、20又は40mgを単回経口投与した時の投与量で補正した最高血漿中濃度(Cmax)の平均値は10mg群と比較して20及び40mg群でそれぞれ1.98及び4.69倍であり、投与量の増加を上回った増加が確認された。また、40mg群の投与量で補正した血漿中濃度曲線下面積(AUC)は20mg群の2.48倍であり、Cmaxと同様に投与量の増加を上回った増加がみられ、薬物動態の非線形性が確認された。

と書かれており、非線形である旨が明示されている。

また、

本剤は主に肝臓のCYP2D6により代謝されることから、薬物動態の非線形性はCYP2D6による代謝の飽和と考えられる。
本剤がCYP2D6を阻害し、表現型がExtensive MetabolizerからPoor Metabolizer様へ変換することから、CYP2D6で代謝される薬剤との相互作用が考えられる。

とも書かれており、CYP2D6を阻害するような薬との併用は注意が必要。

人によっては投与量以上の効果を発揮してしまうことも考えられるため、増量時にはアクチベーションシンドロームなどに注意し、慎重に増量する必要がある。
増量時にパキシル5mgを使うのも有用かと思いますが、パキシル5mgは減量時にしか使えない。

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