更新日:2016年9月12日.全記事数:3,190件.

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パナルジンとプラビックスの違いは?


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パナルジンとプラビックスの代謝

クロピドグレルは、チエノピリジン骨格のチクロピジンを硫酸塩にして、メチルカルボキシル基を導入した薬剤である。

このことにより、薬物代謝酵素がCYP2C19からCYP3A4に変わっている。
日本人には、先天的にCYP2C19の活性がないか、あるいは極端に活性が低い「プアメタボライザー」が比較的多いことが知られている。
プアメタボライザーでは、CYP2C19での薬物代謝が遅延するため、これで代謝される薬剤の血中濃度が高くなり、薬効や副作用が強く出やすい。

つまり、薬理作用による副作用が発現しやすくなる。
また、代謝時に肝臓に負荷がかかり、肝障害が発現しやすいといえる。

その点、クロピドグレルは、代謝酵素がポピュラーなCYP3A4であるため、肝臓での代謝負荷が減り、薬物毒性である肝障害を起こす可能性が低減されているのである。

参考書籍:日経DI2009.9

プラビックスのほうが安全

チエノピリジン誘導体であるチクロピジンとクロピドグレルはともにプロドラツグでCYP450で代謝されて後、血小板上のADP受容体群の一つであるP2Y12に非可逆的に結合することによりADPの結合を遮断し、血小板凝集抑制作用を示します。
どちらもアスピリンと同程度の効果があります。

ただ、後発のクロピドグレルはチクロピジンと比べて安全性が高いとされています。そのためか、『脳卒中治療ガイドライン2009』によると、脳血栓症の再発予防のための抗血小板療法においてアスピリンとクロピドグレルがGradeA(行うよう強く勧められる)、チクロピジンはGradeB(行うよう勧められる)に位置づけられています。

参考書籍:薬効力 ―72の分子標的と薬の作用―

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