2019年2月18日更新.3,369記事.5,916,198文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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パナルジンとプラビックスの違いは?

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パナルジンとプラビックスの代謝

クロピドグレルは、チエノピリジン骨格のチクロピジンを硫酸塩にして、メチルカルボキシル基を導入した薬剤である。

このことにより、薬物代謝酵素がCYP2C19からCYP3A4に変わっている。
日本人には、先天的にCYP2C19の活性がないか、あるいは極端に活性が低い「プアメタボライザー」が比較的多いことが知られている。
プアメタボライザーでは、CYP2C19での薬物代謝が遅延するため、これで代謝される薬剤の血中濃度が高くなり、薬効や副作用が強く出やすい。

つまり、薬理作用による副作用が発現しやすくなる。
また、代謝時に肝臓に負荷がかかり、肝障害が発現しやすいといえる。

その点、クロピドグレルは、代謝酵素がポピュラーなCYP3A4であるため、肝臓での代謝負荷が減り、薬物毒性である肝障害を起こす可能性が低減されているのである。

参考書籍:日経DI2009.9

プラビックスのほうが安全

チエノピリジン誘導体であるチクロピジンとクロピドグレルはともにプロドラツグでCYP450で代謝されて後、血小板上のADP受容体群の一つであるP2Y12に非可逆的に結合することによりADPの結合を遮断し、血小板凝集抑制作用を示します。
どちらもアスピリンと同程度の効果があります。

ただ、後発のクロピドグレルはチクロピジンと比べて安全性が高いとされています。そのためか、『脳卒中治療ガイドライン2009』によると、脳血栓症の再発予防のための抗血小板療法においてアスピリンとクロピドグレルがGradeA(行うよう強く勧められる)、チクロピジンはGradeB(行うよう勧められる)に位置づけられています。

参考書籍:薬効力 ―72の分子標的と薬の作用―

チエノピリジン誘導体

チエノピリジン誘導体(チクロピジン、クロピドグレル)は、血小板膜上のADP受容体群の一つであるP2Y12を特異的に阻害する。
ADPは活性化された血小板から放出され、活性化情報を他の血小板に伝達する働きを担う。
チエノピリジン誘導体は生体内で代謝されて生じた活性代謝物がADPを介する伝達と増幅の段階を阻止することで抗血小板作用を発揮する。

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バルプロ酸と併用禁忌の抗菌薬は?

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薬剤師

バルプロ酸と併用するとバルプロ酸の血中濃度が極めて低くなり、痙攣発作を誘発することがあるため、禁忌となっている抗菌薬はどれか。
A. ファロペネム(ファロム)
B. テビペネム(オラペネム)
C. エリスロマイシン(エリスロシン)
D. レボフロキサシン(クラビット)
E. アモキシシリン(サワシリン)

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