更新日:2017年6月11日.全記事数:3,117件.

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オルメテックは臭い?


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ジアセチル

オルメサルタンメドキソミルは、イミダゾール環カルボキシル基をエステル化したプロドラッグである。

経口投与後、腸管や肝臓、血漿で加水分解され、活性代謝物のオルメサルタンに変換される。

オルメサルタンメドキソミルが、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される際、CO2とジアセチルが発生する。
ジアセチルはさらに、アセトインを経て2,3-ブタンジオールへと分解される。

これらの分解物のうち、ヨーグルトのような臭いを持つのはジアセチルである。
ジアセチルはもともと体内にある物質であり、特に血圧に関与するわけではない。

また、その香りは乳酸発酵で製造する飲食品にとっては好ましくない異臭とされる。
濃度によっても異なるが、人によって好き嫌いがあり、異臭と感じる人もいるようだ。

ジアセチルが発生しても薬剤の安定性および有効性に問題があるわけではないが、揮発成分なおで、分包して時間がたつほど、分包紙を開けたときの臭いが強くなると考えられる。

そのため、特に臭いが気になるという人に対しては、服用する直前にPTPシートから出して粉砕するようアドバイスするとよいだろう。

なおジアセチルは、メトホルミン塩酸塩やカモスタットメシル酸塩などが有するグアニジノ基と高温多湿条件下で反応し、薬剤が変色することが明らかになっている。
そのため、オルメサルタンメドキソミルをメトホルミン塩酸塩などと一包化することは避ける必要がある。

参考書籍:日経DI2012.6

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