2019年3月21日更新.3,396記事.5,979,523文字.

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LABAとLAMAの合剤?

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LABAとLAMAの合剤

スピオルトレスピマット=チオトロピウム臭化物水和物(LAMA:スピリーバ)/オロダテロール塩酸塩(LABA)
ウルティブロ=グリコピロニウム臭化物(LAMA:シーブリ)/インダカテロールマレイン酸塩(LABA:オンブレス)
アノーロ=ウメクリジニウム臭化物(LAMA:エンクラッセ)/ビランテロールトリフェニル酢酸塩(LABA)

LABAとLAMAの併用効果は?

1日1回吸入「ウルティブロ吸入用カプセル」

ノバルティスファーマ株式会社は9月20日、慢性閉塞性肺疾患(COPD)治療薬として、「ウルティブロ(R)吸入用カプセル」(一般名:グリコピロニウム臭化物/インダカテロールマレイン酸塩、以下「ウルティブロ」)の製造販売承認を取得したと発表した。

この「ウルティブロ」は、長時間作用性抗コリン薬(LAMA)と、長時間作用性β2刺激薬(LABA)の配合剤。日本国内ではこれまでにこうした配合剤はなく、これが初のものとなる。

2剤以上の吸入による負担の重さを軽減

グリコピロニウム臭化物は、気管支平滑筋の収縮に関わるコリン作動性ムスカリン受容体に対して拮抗作用を示し、長時間にわたって起動収縮作用を阻害、気管支を拡張することにより、呼吸機能を改善するLAMA。

インダカテロールマレイン酸塩は、気管支平滑筋のβ2受容体に作用して気管支を拡張させるもので、効果の発現の速さと持続性を兼ね備えている。

この2つの配合剤である「ウルティブロ」は専用の吸入器「ブリーズへラー(R)」を用いて吸入する。なお、慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いるものであり、慢性閉塞性肺疾患増悪時における急性期治療を目的として使用する治療剤ではない。

COPD治療においては、作用機序の異なる薬剤が併用されることが多く、またそのほとんどの場合で、それぞれ薬剤により吸入器が異なるため、2剤以上の吸入薬使用に、2つ以上の種類の吸入器を用いる必要があり、高齢者率の高いCOPD患者にとって負担が大きく、治療アドヒアランスの低下の原因となっていることが指摘されてきた。

よって、配合剤として1回の吸入で十分な気管支拡張効果を得られ、速やかな症状改善が得られる「ウルティブロ」のような新治療薬のニーズは高いものと考えられる。ノバルティス 日本初のLAMAとLABA配合剤をCOPD治療薬として承認取得 – QLifePro医療ニュース

グリコピロニウム臭化物とインダカテロールマレイン酸塩の合剤。

どちらもピンと来ない成分名。

インダカテロールマレイン酸塩ってのがオンブレスらしい。

グリコピロニウム臭化物がシーブリ。

どっちも新しめの薬なので、ピンと来ない。

あまりCOPDの患者の処方を受け付けていないからよくわかりませんが、スピリーバとセレベントの併用とか多いのかな?

中等度以上では、LAMAまたはLABA吸入のレギュラーユース(定期的な使用)が推奨され、単剤で治療効果が不十分な場合またはより重症な場合は2剤以上の気管支拡張薬の併用が推奨されている。
特にLAMAとLABAの併用が推奨されており、これらの併用の有用性は臨床試験でもエビデンスが示されている。

ウルティブロ

ウルテイブロの気管支拡張作用は,グリコピロニウム(シーブリ)によるM3受容体でのアセチルコリン作用の阻害を介した気管支平滑筋の弛緩,およびインダカテロール(オンブレス)によるβ2アドレナリン受容体の刺激を介した直接的な気管支平滑筋の弛緩によって引き起こされる。

LAMA

迷走神経終末から放出されるアセチルコリンは気道平滑筋に対して収縮作用を有する。
これに拮抗することにより、気管支拡張する。

コリン作動性神経(迷走神経)から遊離されるアセチルコリンが気道平滑筋のムスカリン受容体(M3)に作用すると気道平滑筋が収縮する。
抗コリン薬はアセチルコリンのM3受容体刺激を阻害することで気管支拡張作用を示す。
抗コリン薬は喘息の治療においては吸入β2刺激薬に比べて気管支拡張作用も弱く、効果の発現も遅いので第一選択薬としては用いられない。

COPDの第一選択薬に位置づけられている。
COPD合併の高齢者の喘息にも適している。
COPDの気道収縮は主に迷走神経から遊離されるアセチルコリンにより生じるので、COPD患者では抗コリン薬が最も優れた気管支拡張効果を示す。

副作用には、口内乾燥、眼圧上昇、心悸亢進、排尿困難などがある。
前立腺肥大症や緑内障の患者には禁忌である。

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透析で除去されにくい抗菌薬は?

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薬剤師

透析の患者に抗菌薬を投与したい。下記のうち、腎機能低下で蓄積もあり、透析で最も除去されにくい抗菌薬はどれか。
[table id=540 /]
A. アジスロマイシン
B. レボフロキサシン
C. セフジニル
D. アモキシシリン

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