更新日:2015年10月22日.全記事数:3,171件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ザイザルとジルテックの違いは?


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ザイザルとジルテック

GlaxoSmithKline 企業情報 プレスリリース

グラクソ・スミスクライン株式会社(本社:東京都渋谷区、社長:フィリップ・フォシェ、以下GSK)は、10月27日、同社の持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤「ザイザル®錠5mg」(一般名:レボセチリジン塩酸塩)について、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の治療薬として製造販売承認を取得しました。本剤は7歳以上の患者さんを対象としており、医師の処方が必要な医療用医薬品です。GSKは今後薬価収載を待って、速やかに発売する予定です。
「ザイザル®」は、ベルギーのUCB社(本社:ベルギー ブリュッセル)が開発し、2001年にドイツで承認されて以来、これまでEU諸国や米国など、世界90カ国以上で承認されているアレルギー性疾患治療薬です。本剤の日本国内における開発・販売権をGSKが取得し、2008年12月に承認申請しました。GSKは、既に複数の国で本剤を販売している実績を有しています。
「ザイザル®」は、既に国内外にて豊富な販売実績と臨床経験を有する持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤「ジルテックR」(一般名:セチリジン塩酸塩)の光学異性体のうち、より強い生理活性を有するR-エナンチオマーのみを光学分割により生産したものです。ヒスタミンH1受容体に安定して結合し、「ジルテックR」の約2倍の親和性があるため、より効果的な抗ヒスタミン作用が期待できます。
「ザイザル」の製品特性
ヒスタミンH1受容体に高い親和性を示し、強力な抗ヒスタミン作用を示します
1日1回の投与で、アレルギー性鼻炎およびアレルギー性皮膚疾患に対して、優れた効果を示します
投与早期より優れた効果を発揮し、24時間安定した効果が持続します
アレルギー性鼻炎の患者さんおよびアレルギー性皮膚疾患の患者さんの症状を改善することによりQOL(生活の質)を改善します

タリビッドとクラビットの関係みたいなものですね。

これが最後の抗アレルギー剤とも言われているので、期待の新薬です。

7歳以上で使えるけど、

成人:通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。
小児:通常、7歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として、1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

とりあえず5mg製剤しかないので、半割しなきゃならない。メンドクセ。

そのうち小児用の製剤も発売するでしょうか。

ジルテック

選択的H1受容体拮抗作用。

好酸球遊走・活性化抑制作用。

ジルテック開発の経緯

ジルテックはベルギーのUCB 社で開発された抗アレルギー薬で、1986 年ベルギーにおいてアレルギー性鼻炎、蕁麻疹の治療薬として承認された。その後ヨーロッパ、アメリカをはじめ120 ヵ国以上で発売又は承認されており、豊富な臨床実績がある。

ジルテックの特徴

1.選択的ヒスタミンH1 受容体拮抗作用をもち(in vitro)、効果発現は速やかで、強く、持続的である(外国人データを含む)。

2.好酸球遊走抑制作用を示し(in vitro、in vivo)、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制する(in vitro)。

3.ロイコトリエン及びプロスタグランジンD2 の遊離を抑制する(in vitro)。

4.脳内ヒスタミンH1 受容体の占有率が低い(ラット)。

5.吸収は良好で、本剤自体が活性を示し、そのほとんどが未変化体で排泄される(ヒト)。また、薬物代謝酵素チトクロームP450 の活性に影響を及ぼさない(カニクイザル、イヌ)。

6.エリスロマイシン及びケトコナゾールと併用しても心電図及び薬物動態に影響せず、またアルコールと併用しても精神運動パフォーマンスと体内動態に影響はみられていない(外国人データ)。

7.1 日1 回の投与で十分な効果を発揮する。

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