更新日:2015年11月17日.全記事数:3,136件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

記事

抗凝固薬はどれがいい?


スポンサードリンク

抗凝固薬の違いは?

プラザキサとか、イグザレルトやエリキュースなどの経口FXa阻害薬が出てきて、禁納豆のワーファリンの処方は減るんじゃないかと思っていましたが、いまだに主流はワーファリン。

ワーファリン強し。

やっぱり半減期長いからなあ。

ワーファリン:PT-INRの測定が必要。半減期が長いため飲み忘れても血中濃度が低下しない。

プラザキサ:クレチニンクリアランス30mL/分未満で使用禁忌。PT-INRの測定が不要。半減期=12時間。

イグザレルト:クレチニンクリアランス15mL/分未満で使用禁忌。PT-INRの測定が不要。半減期=8~11時間。

エリキュース:クレチニンクリアランス15mL/分未満で使用禁忌。PT-INRの測定が不要。半減期が短く、飲み忘れると一気に血中濃度が低下する。1日2回のため血中濃度が持続する。

抗凝固薬の特徴は?

抗凝固薬とは、血液凝固過程の最終段階であるフィブリン形成を抑えて血液凝固を防ぐ薬。
そのプロセスには血液凝固因子が複雑に絡み合っているが、経口の抗凝固薬のターゲットは大きく2つに分かれる。

1つは、肝臓における凝固因子の生合成を阻害すること。
ワーファリンは、酸化型のビタミンKが還元型に変換される過程を阻害し、合成に還元型のビタミンKを必要とするビタミンK依存性血液凝固因子の生合成を抑えて、その後の凝固過程が進まないようにする。

もう1つは、個々の凝固因子の作用を直接阻害するというものだ。
経口薬では、フィブリノゲンをフィブリンに変えるトロンビン(活性化第Ⅱ因子)の阻害薬、すなわち抗トロンビン薬と、プロトロンビン(第Ⅱ因子)を活性化してトロンビンにする活性化第Ⅹ因子(第Ⅹa因子)の阻害薬、すなわち抗Ⅹa薬の2つが実用化されている。

参考書籍:日経DI2012.3

抗凝固療法

白色血栓が主体の動脈血栓症には原則として抗血小板療法を行う。
赤色血栓が主体の静脈血栓症には原則として抗凝固療法を行う。

抗凝固療法は、形成された血栓の進展防止、血栓症の予防、再発防止に用いる。
抗凝固療法の適応:深部静脈血栓、血行再建、人工弁、心房細動ほか。

ビタミンK阻害薬の特徴は?

プロトロンビンなど血液凝固因子の合成に欠かせないビタミンKの働きをじゃまします。
ビタミンK作用に拮抗し、肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子の生合成を抑制。
ワルファリンは、他薬剤との相互作用が強いので注意。
抗血栓剤は他剤との相乗作用により出血傾向が出現する。
ワルファリン投与時は納豆、クロレラ、青汁等VKを大量に含む食品は避ける。
緑黄色野菜は、摂りすぎないように注意する。
経口抗凝固薬は他薬の影響を受けやすい薬剤なので、他薬を併用ないし中止する場合は、凝固学的検査(プロトロンビン時間)を行う。

ワルファリンなどのクマリン系薬の作用を増強させるものとしては、抗生物質、蛋白同化ステロイドのほか、非ステロイド性抗炎症薬、クロフィブラート、H2受容体拮抗薬、サルファ剤などがある。

作用を抑制するものとしては、リファンピシン、バルビタール、グリセオフルビン、経口避妊薬、ビタミンK、納豆、クロレラなどがある。
ワルファリンは併用薬によって作用が変動するので注意が必要である。
ワルファリンはセリンプロテアーゼ阻害薬であり、凝固因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、プロテインC、Sに作用する。
先天性プロテインC、S欠乏症の患者に投与すると皮膚栄養血管血栓による皮膚壊死を起こす→プロテインC、Sを投与前に測定する。
ワルファリン投与法:初期投与0.1~0.2mg/kg/日。
3日間使用後維持量を決定。
ワルファリンの維持量は、PT20~30%、TT10~20%、INR2.0~3.0とする。
高齢者では、出血合併症が多いため、やや少なめとする(INR1.6~2.6)。

ワルファリンに対する感受性には個人差が大きく、出血リスクが高い場合があるので、リスクとベネフィットのバランスを考慮して初回投与量を決定する。

ヘパリンは速効性であるが、ワルファリンは十分な効果発現までに36~48時間を要するので、急ぐ場合には、ヘパリンを用いながらワルファリンを併用し最終的にはワルファリンのみで維持する。

ワルファリンは、出血している患者、重篤な肝・腎障害のある患者、妊婦・妊娠している可能性のある患者には禁忌である。
抜歯、検査などで抗血栓剤を中止する場合、抗血小板薬で7~10日、ワルファリンで4~5日休薬する。
術後翌日より投与再開。
抗血栓剤は規則正しく服用しないと効果がない。
手術・内視鏡施行時は中断する必要があるが、血栓が起こりやすくなる。
抗凝固薬の重大な副作用は過剰投与による出血である。
高血圧患者などでは特に注意し、頻回の凝固学的検査が必要である。

直接トロンビン阻害薬の特徴は?

50年ぶりの経口抗凝固薬。

定期的な血液凝固能のモニタリングが不要です。
ビタミンKを含む食物との相互作用がありません。
細かい用量調節が不要です。

スポンサードリンク

コメントを書く

カテゴリ

プロフィール

IMG_0670
名前:yakuzaic
職業:管理薬剤師
出身大学:ケツメイシと同じ
勤務地:さくらんぼ県
好きな言葉:「三流の自覚持って社会人失格の自覚持ってプロの仕事しましょう」
follow us in feedly

人気の記事

最新の記事

資料

検索

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

スポンサードリンク