更新日:2015年10月22日.全記事数:3,171件.

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GLP1受容体作動薬の位置付けは?


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GLP1受容体作動薬

糖尿病治療におけるGLP-1受容体作動薬の特徴とその適正使用|日経メディカル オンライン

GLP-1受容体作動薬は肥満あるいは肥満傾向があって、過食があり、内因性インスリン分泌が保たれている方、または、食べたくてしようがない、イライラして食べてしまうという患者さんに有用と考えられますね。

インクレチン関連薬は、単剤では低血糖を起こしにくい点が大きな特徴なので、早期の段階から使う薬剤だと考えられる。

しかし、インクレチンと言われても、インスリンとの区別がよくわからない患者もいるし、注射を打つってのはやっぱり抵抗がある。

ある程度内服薬で治療をしてから、インスリン導入の前段階として、インクレチン関連薬を使ってみる、みたいな位置付けなのかな。

GLP1製剤の作用機序

GLP1受容体の活性化による、インスリン分泌増加(血糖依存性)、グルカゴン分泌抑制(血糖依存性)、胃排出の遅延化、満腹感の増強

GLP1製剤の利点

・低血糖なし
・体重減少
・膵β細胞の量または機能を改善?
・心血管保護作用

GLP1製剤の欠点

・低血糖
・体重増加
・細胞分裂促進?
・注射薬
・トレーニングが必要
・患者の抵抗感

GLP1製剤の特徴

血中半減期
ビクトーザ(リラグルチド):単回投与:10~11時間、反復投与:14~15時間
バイエッタ(エキセナチド):単回投与:1.27時間(5μg)、反復投与:1.35時間(5μg)
ビデュリオン(エキセナチド):単回投与:約10週間血中濃度が持続
リキスミア(リキシセナチド):単回投与:2.01時間(10μg)、反復投与:2.45時間(20μg)

注射器の特徴
ビクトーザ(リラグルチド):毎回空打ちをする
バイエッタ(エキセナチド):初回のみ空打ちをする
ビデュリオン(エキセナチド):毎回薬剤を調整する
リキスミア(リキシセナチド):毎回空打ちをする

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