更新日:2016年12月21日.全記事数:3,190件.

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クレストールが最強のスタチン?


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ストロングスタチンとは?

クレストールリピトールリバロの3つはストロングスタチンと呼ばれることがある。
ローコール、リポバス、メバロチンに比べ、処方頻度も多い。

in vitroにおけるHMG-CoA還元酵素阻害作用を比較した。
ヒトHMG-CoA還元酵素阻害触媒ドメインでのIC50値により、その阻害作用はロスバスタチン(クレストール)>アトルバスタチン(リピトール)>フルバスタチン(ローコール)>シンバスタチン(リポバス)>プラバスタチン(メバロチン)の順に強い。

ピタバスタチン(リバロ)は同一試験でのデータが無く直接的な比較は出来ないが、ラット肝ミクロソームによるIC50値はピタバスタチン>シンバスタチン>プラバスタチンの順にHMG-CoA還元酵素阻害作用が強いことが報告されている。

外国人を対象に行われた臨床試験であるが、ロスバスタチンは、アトルバスタチンやプラバスタチンおよびシンバスタチンと直接比較して有意にLDL-C低下させている。

また、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチンのLDL-C変化率は約20%の低下であるのに対しアトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチンのLDL-C変化率は約40%の低下が報告されている。

このため、6成分のHMG-CoA還元酵素阻害薬のうち、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチンがストロングスタチンとして分類されており、患者の状態に応じて使い分けが可能である。

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