更新日:2015年10月22日.全記事数:3,135件.

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ゼチーア単独投与はダメ?


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ゼチーア単独療法

欧州におけるゼチーア単独療法の対象は、原発性高コレステロール血症のみであり、スタチン製剤が使用できない患者に限定されている。

これは欧州規制当局が「非スタチン製剤は臨床的ベネフィットが証明されない限りすべて第2選択とする」という見解に基づいている。

一方、アメリカではゼチーア単独療法が認められており、機構の見解でも「ゼチーアの単独投与は是認し得る」と考えられている。

ゼチーア単独投与により、LDLコレステロールを約18%低下させると報告されている文献もあるが、中等症異常の高コレステロール血症患者に対し単独投与が著効を示すか否かについては、市販後調査の結果も合わせて慎重に検討すべきであろう。

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬

2007年4月に承認された。

小腸でのコレステロール吸収を選択的に阻害。

小腸壁で食事性及び胆汁性のコレステロールの吸収を選択的に阻害する。

本剤は小腸粘膜細胞に存在するNPC1L1経路を阻害して、小腸における食事および胆汁中のコレステロール吸収を選択的に阻害する。

小腸からのコレステロール吸収の約半分がコレステロールトランスポーターであるNPC1L1により吸収され、本剤はNPC1L1を特異的に阻害することによってLDL-Cを中心とする脂質異常を改善する。

小腸粘膜に存在するNPC1L1経路を介して小腸における食事および胆汁由来のコレステロール吸収を直接阻害する。

レジンと異なり体内に吸収され、腸肝循環を経たのち約78%が糞便中に排泄される。

コレステロールを選択的に阻害するため、ビタミンAやDなどの吸収にはまったく影響を与えない。

シトステロレミアにも有効。

単独でも有効であるが、スタチンとの併用で相乗的なLDLが得られる。

スタチンと同様、CRP低下作用も報告されているが、大規模試験による心血管イベント減少が確認されていない。

今後の報告が期待される。

スタチンで十分なLDL-C低下が得られない場合の併用薬として有用。

フィブラート薬との併用薬としてはスタチンより安全性が高い。

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