クラビット点眼液0.5％じゃ効かない？

クラビット１．５％

高濃度製剤が発売された背景には、近年の体内動態（ＰＫ）／抗菌活性（ＰＤ）理論の知見が蓄積されたことがある。

抗菌薬の有効性は、薬剤のＰＫ／ＰＤパラメーターと相関することが分かっている。

ＰＫ／ＰＤパラメーターには、①血中濃度が最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を超えている時間（time above MIC：ＴＡＭ）、②最高血中濃度（Ｃｍａｘ）とＭＩＣの比、③血中薬物濃度時間曲線下面積（ＡＵＣ）とＭＩＣの比－の３つがある。

レボフロキサシンなどのニューキノロン系薬の殺菌作用は濃度依存的に認められ、②のＣｍａｘ／ＭＩＣと③のＡＵＣ／ＭＩＣの値が大きいほど効果が高くなる。

Ｃｍａｘ／ＭＩＣやＡＵＣ／ＭＩＣの値を大きくするには、１回当たりの用量を増やせばよい。

また、有効性の観点のみならず、耐性菌出現抑制の視点からも、高用量・短期間投与が奨励されるようになっている。

内服薬であれば、１回当たりの用量を増やすことは難しくないが、点眼液はヒトの眼に１滴以上は入らない。

そのため、点眼液で１回当たりの薬剤量を増やすためには、高濃度製剤にする必要があるのである。

参考書籍：日経ＤＩ２０１２．５

クラビット点眼液1.5%新発売

参天　高濃度ニューキノロン系抗菌点眼剤「クラビット点眼液1.5%」を新発売 国内ニュース ニュース ミクスOnline

参天製薬は６月２日、高濃度ニューキノロン系抗菌点眼剤「クラビット点眼液1.5％」（一般名：レボフロキサシン水和物）を同日に新発売したと発表した。2000年４月から販売している「クラビット点眼液0.5％」の主成分の濃度を増加させたもの。高濃度製剤は0.5％製剤に比べて高い眼組織移行を示し、主症状の早期消失が期待できるとしている。重篤な副作用は眼局所・全身とも認められていない。薬価は0.5％製剤と同額の１mL138.10円。
参天は0.5％製剤の今後の取り扱いについて、「医療現場の状況をみてから判断する」との基本的な姿勢を示した上で、高濃度製剤はPK-PD理論に基づいて開発されたものであることからも、「高濃度製剤への切替えをすすめる方針ではあるが、（0.5％製剤の販売中止などによる）高濃度製剤への強制切替えは現時点では難しいと考えている」とコメントしている。

これは果たしてどういう意味があるのだろう。

ジェネリック対策なのか？

別に1.5％と3倍の容量になったからといって、1日3回が1日1回で良いようになったというわけでもない。

添付文書を見ると、有効率は100％。

中途半端に菌を生かしておくより、耐性菌を生み出さないためにも高濃度製剤が必要、なんですかね。

とにかく0.5％がデッドストックになるよ。

抗菌点眼薬

多くの種類がある。

効果の持続と安定性の面からニューキノロン系、アミノグリコシド系薬が第一選択であるが、分泌物の培養、感受性などにより、その他の抗菌薬を使い分ける。

アデノウイルスによる流行性角結膜炎では、混合感染防止のために抗菌薬を用いる。

淋菌性結膜炎、クラミジア感染症では必要に応じて内服治療も行う。 比較的新しい抗菌薬としてトスフロキサシン点眼液が登場し、初めて小児の用法・用量が明示された。

現在頻用されているのはニューキノロン系点眼薬である。

なかでもレボフロキサシン（クラビット）が最も多く処方されているが、耐性菌の出現に伴い、トスフロキサシン（トスフロ／オゼックス）やガチフロキサシン（ガチフロ）、モキシフロキサシン（ベガモックス）など第四世代のニューキノロン系抗菌点眼薬へ移行しつつある。