更新日:2015年10月22日.全記事数:3,190件.

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ロイコトリエン拮抗薬は効かない?


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ロイコトリエン拮抗薬の効果は?

 喘息治療ガイドラインの多くは,長期管理として低用量の吸入ステロイド(ICS)単独療法をファーストライン薬に推奨しているが,単独での管理は難しく,ICSの増量,長時間作用型β2刺激薬(LABA)やロイコトリエン受容体拮抗薬(抗ロイコトリエン薬;LTRA)との併用が行われている。併用薬としてのLTRAとLABAを比較した試験のうち,LABAの方が優れると結論(Chest 2005; 128: 2954-2962,Cochrane Datebase Syst Rev 2006; 4: CD003137)されたものがある一方で,効果が同等であった試験(Thorax 2008; 63: 453-462)もある。 そこで,英国アバディーン大学プライマリケアセンターのDavid Price氏らは,長期管理の第一選択薬としてLTRAとICSを比較する試験と,既にICS療法を受けている患者への追加薬としてLTRAとLABAを比較する非盲検多施設共同実地臨床試験を並行して行った。2カ月後の結果から,LTRAは長期管理の第一選択薬としてICSと,また追加薬としてLABAとそれぞれ同等であることが示唆され,同氏らはN Engl J Med 2011; 364: 1695-1707に報告した。抗ロイコトリエン薬は喘息管理でICS,LABAと同等/英の非盲検多施設共同実地臨床試験:医師のための専門情報サイト[MT Pro]

オノンとかキプレスみたいなロイコトリエン拮抗薬は、吸入剤の使えない子がとりあえず使っているだけで、さほど効果は期待できないイメージがあります。
でも、意外と効くのかな。
LABA並みには。
副作用もほとんど無いので、使いやすいし。

アコレートは高齢者に危険?

アコレートは副作用の肝障害のためか、あまり使われていません。(外国で1日40mgで死亡32例)
イギリスやアメリカでは1日80mgは未承認です。

高齢者にアコレート(ザフィルルカスト)の1日80mgを投与し重篤な肝機能障害が発現した症例が報告されている。

高齢者では非高齢者に比べてAUCが増大し、副作用発現のリスクが高まると示唆されるため、承認された用法・用量の「高齢者には40mg/日(1回20mg1日2回投与)」の投与量が遵守されるよう記載された。

高齢者におけるザフィルルカストの体内動態の変化が検討されている。

健康な高齢者(67〜71歳)および非高齢者(20〜24歳)各8例に、本剤20mgを空腹時に単回経口投与したとき、高齢者では非高齢者に比べCmaxは約2倍、AUCは約1.5倍に増加し、t1/2は延長する傾向が認められた。

ロイコトリエン拮抗薬の特徴は?

気管支喘息で高い有用性があり、アスピリン過敏症を有する例に特に有効。

吸入ステロイド薬への上乗せ効果や減量効果が証明されている。

プランルカスト、モンテルカストはアレルギー性鼻炎にも適応あり。

オノンやキプレス、シングレアはほとんど相互作用はありませんが、アコレートには、テオフィリンやエリスロマイシンなどと相互作用があり、使いにくいのも難点です。

小児に使うとしたら、オノンかシングレアorキプレスどっちがいいか。

どっちでもいいかな。

医療費的に考えると、体重で調節できるオノンのほうが安くすみそうですが、小児は医療費かからないケースが多いからあまり意味ないかな。

小児のコンプライアンスに大きく影響するのは味でしょう。
どっちも美味しいので、気に入ったほうで。
あと、キプレス、シングレア細粒の用法で、1歳以上6歳未満の小児、となっているので1歳未満にはオノンということになるでしょうか。

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