2018年1月5日金曜更新.3,289記事.5,377,448文字.

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テオフィリンは少量でも効く?

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テオフィリンの抗炎症作用

テオフィリンの有効血中濃度は10~20μg/mLですが、比較的低用量の5~10μg/mL程度の血中濃度で抗炎症効果が認められるという。

小児の場合特に、痙攣などの副作用もあるので、低用量からスタートするのが望ましい。

テオフィリンの非線形

一般にテオフィリンの有効血中濃度は10~20μg/mLといわれてきましたが、現在は気管支喘息にとって有効な抗炎症作用や呼吸促進作用が5μg/mLからみられることから、5~15μg/mLといわれています。

テオフィリンは肝代謝型の薬物で代謝酵素活性はCYP4501A2に依存します。

CYP1A2を阻害する薬剤としてはメキシレチン、エノキサシン、フルボキサミンなどがあります。

テオフィリンは主要代謝経路では飽和が観察され、治療濃度範囲内で投与量比以上に血中濃度が上昇し、非線形性が認められますので、注意が必要です。

参考書籍:クレデンシャル2010.5

テオフィリン1回投与量の目安

添付文書の用法容量には、「通常,小児にテオフィリンとして,1回4~8mg/kg」

と書いていますが、

用法及び用量に関連する使用上の注意には、

6カ月未満 原則として投与しない
6カ月~1歳未満 3mg/kg
1歳~15歳 4~5mg/kg

と書かれています。

なんだこのダブルスタンダード。

6~8mg/kgは多いと考えて良いのかな。

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