2019年3月19日更新.3,395記事.5,972,840文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ヤーズ配合錠28錠のうち4錠はプラセボ?

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ヤーズ配合錠の薬価

ヤーズ配合錠は、28錠のシートになっています。

そのうち24錠に薬の成分が入っていて、4錠はプラセボ。

淡赤色錠(24錠)がホルモン剤で、白色錠(4錠)が偽薬。

ふーん。

で、28日分の処方が来たらどう計算すれば良いのだろうと考えてしまいました。

24錠で計算?

まあ、そんなことはしなくて良さそうですけど、薬の成分が入ってないのに薬価算定するのってなんか腑に落ちない気も。

ヤーズ

子宮収縮運動を抑制し疼痛などの月経困難症の症状を緩和。

ドロスピレノン・エチニルエストラジオール配合剤は,1錠中に卵胞ホルモン(エストロゲン)であるエチニルエストラジオール0.02mg, 黄体ホルモン(プロゲステロン)であるドロスピレノン3mgを含む。

従来のエストロゲン・プロゲステロン配合薬,低用量ピルに比べてエチニルエストラジオールの配合量がさらに少なく, 超低用量ピルと呼ばれる。
また,ドロスピレノンは男性ホルモン(アンドロゲン)活性を持たず,抗アンドロゲン活性を有することがin vitro, 動物実験により確認されている。

プロゲステロン製剤はプロゲステロン活性,アンドロゲン活性の強弱などにより第1~4世代に分類されるが,通常ドロスピレノンは,プロゲステロン活性が高く,アンドロゲン活性を持たない第4世代に分類される。

ヤーズの副作用

プロゲステロン受容体はエストロゲンにより誘導され,プロゲステロンの作用はエストロゲンの添加により増強されるため,エストロゲンを減量するとプロゲ
ステロンの作用は減弱する。

低用量ピルでは,プロゲステロンは減量せず,エストロゲンに対する比率を上昇させるか,よりプロゲステロン活性の高い第2世代以降のホルモン剤を配合するなどの対応が取られている。
プロゲステロン活性の最も弱い第1世代のノルエチステロンは、アンドロゲン活性も弱いが,第2世代のノボノルゲストレルでは,プロゲステロン活性は5.3倍となる一方で,アンドロゲン活性も8.3倍となり,これによる体重増加,にきびなどの副作用が問題となる。

第3世代のデソゲストレルでは,プロゲステロン活性の増強とアンドロゲン活性の減弱が図られているが,これを配合した低用量ピルは従来の製剤に比べて血栓塞栓症のリスクが約2倍になるとの報告があり(ただし,調査のバイアスであるとの指摘もある),これを含む製剤は国内では経口避妊薬として,第1選択とはされていない。
ドロスピレノンは,ノルエチステロンに対し,黄体ホルモン活性は1.5,アンドロゲン活性は0とされる。

ドロスピレノン・エチニルエストラジオール配合剤は,エストロゲンの減量,第4世代プロゲステロンの使用により,ホルモン依存性副作用の軽減を目的とした製剤と言える。

休薬期間も従来の製剤の7日から4日に短縮されており,休薬中のホルモン変動を抑え,ホルモン消退時の症状(下腹痛,頭痛など)の軽減化か図られている。

ただし,ホルモン依存性副作用については,血栓塞栓症による死亡例が相次いで報告され,新たな問題を投げかけている。

参考書籍:調剤と情報2014.4

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「空腹時服用」でない薬は?

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薬剤師

食後に投与すると吸収が増加して副作用が出やすくなったり、吸収が低下して効果が出にくくなる医薬品がある。下記に食後に投与しない「空腹時(食間)服用」医薬品を挙げたが、1つだけ異なるものがある。それはどれか。
A. パゾパニブ(ヴォトリエント):チロシンキナーゼ阻害剤
B. エルロチニブ(タルセバ):チロシンキナーゼ阻害剤
C. クアゼパム(ドラール):睡眠障害改善剤
D. リセドロン酸(ベネット・アクトネル):ビスフォスフォネート製剤
E. イコサペント酸エチル(エパデール):EPA製剤

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