2017年12月23日土曜更新.3,289記事.5,378,270文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

記事

パーシャルアゴニストよりフルアゴニストのほうがいい?

スポンサーリンク


部分作動薬と完全作動薬の違いは?

β2刺激薬にはフルアゴニスト(完全作動薬)とパーシャルアゴニスト(部分作動薬)があります。

フルアゴ二ストは一部(約5%)のβ2受容体を占有するだけで100%の効果を発揮しますが、パーシャルアゴ二ストは受容体を100%を占有したとしても100%の効果が起こらないとされています。

プロカテロール(メプチン)、フォルモテロールはフルアゴ二スト、サルブタモール(サルタノール)、サルメテロール(セレベント)はパーシャルアゴ二ストに属するといわれています。

フルアゴニストはβ2受容体の耐性化を生じやすいが、受容体が減少しても効果の発現には影響されず、パーシャルアゴニストはβ2受容体の耐性化を生じがたいが、受容体の数が減少した場合効果の発現に影響をおよぶ可能性があると考えられています。

以上のことから、フルアゴニストはリリーバーに、パーシャルアゴニストはコントローラーに適しています。

アゴニストとアンタゴニストの違いは?

アゴニスト(作動薬)もアンタゴニスト(拮抗薬、阻害薬)も受容体にくっついて働く物質です。

受容体にはもともとその受容体にくっつくはずの情報伝達物質が体の中にあります。
その情報伝達物質の代わりに受容体にくっついて作用するのがアゴニスト。

その情報伝達物質が受容体にくっついて作用するのをブロックするのがアンタゴニストというわけです。

アゴニストも結局くっついている間は、情報伝達物質が受容体にくっつくのをブロックしているわけだから、アンタゴニストの働きもしていることになります。

しかも、受容体にくっついてそのままってことではなく、くっついたり離れたりを繰り返すような物質もあったり。

パーシャルアゴニストという言葉も出てきました。

スポンサーリンク

コメントを書く

カテゴリ

プロフィール

IMG_0670
名前:yakuzaic
職業:管理薬剤師
出身大学:ケツメイシと同じ
勤務地:さくらんぼ県
好きな言葉:三流の自覚持って社会人失格の自覚持ってプロの仕事しましょう
follow us in feedly

最新の記事

人気の記事

最近のコメント

検索

スポンサーリンク

リンク

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

タグ

治療薬一覧 検査値 調剤関連資料