各非定型抗精神病薬のドパミン受容体への結合の強さ

2020/9/1 公開. 投稿者:yakuzaic. 3,158 ビュー. カテゴリ:統合失調症.この記事は約2分8秒で読めます.

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Ｄ２受容体に対する親和性の強さ
非定型抗精神病薬の各受容体に対する作用の強さ

Ｄ２受容体に対する親和性の強さ

Ｄ２受容体に対する親和性の強さによって、内因性のドパミンと比較して強い場合には固い結合（tight binding）、弱い場合には緩い結合（loose binding）と呼ばれます。

また、Ｄ２受容体に対する結合性の強さによって、１日１回投与でも２４時間以上Ｄ２受容体の阻害が持続する（sustained or continuous blockade）ものと、２４時間以内にＤ２受容体の占拠率がすみやかに低下する（transient blockade）ものに分類されます。

これらの分類によれば、リスペリドンはsustained-tight、オランザピンはsustained-loose、クエチアピンはtransient-loose、ペロスピロンはtransient-looseです。

Ｄ２受容体からすみやかに解離するtransient blockadeのクエチアピン、ペロスピロンは高プロラクチン血症の発現頻度が少なく、loose bindingのオランザピン、クエチアピン、ペロスピロンでＥＰＳが少ない一方、sustained-tightであるリスペリドンは非定型抗精神病薬の中ではＥＰＳや高プロラクチン血症の発現頻度が高いです。

アリピプラゾールはドパミンＤ２受容体部分作動薬あるいはＤＳＳとして知られています。

ドパミンが過剰な状態では、シナプス後のＤ２受容体には機能的な拮抗薬（アンタゴニスト）として働いて、ドパミン神経伝達が低下した状態では、機能的に本来のアゴニスト作用が現れ、本薬物の内因活性レベルまで上昇させるので、ドパミン機能を調節（安定化）すると考えられています。

また従来のＤ２受容体アンタゴニストでみられるＥＰＳ、高プロラクチン血症、体重増加、ＱＴ延長、過沈静などの副作用がきわめて生じにくいです。