更新日:2017年8月12日.全記事数:3,169件.

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プリンペランで無月経?


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プリンペランとプロラクチン

ドパミンには、視床下部からのプロラクチン抑制因子の放出を促進する作用があります。
そのため、メトクロプラミド(プリンペラン)のようなD2受容体遮断薬を服用すると、プロラクチン分泌に対する抑制が外れて、高プロラクチン血症になることがある。

高プロラクチン血症に伴い、女性では無月経のほか、不妊や乳汁漏出などが生じる。
男性では、乳汁漏出や女性化乳房に加え、性欲低下が問題になることがしばしばある。

ドパミンD1とドパミンD2

現在知られているドパミンの受容体にはD1〜D5の5つのサブタイプがあり、ドパミンD1様受容体ファミリー(D1、D5)とドパミンD2受容体ファミリー(D2、D3、D4)の、2つのファミリーに分類されている。

ドパミンがD1様受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼを活性化して、細胞内の環状アデノシンーリン酸(cAMP)濃度を上昇させ、最終的に神経細胞の活動電位を高めることから、神経細胞に対して興奮性に作用するとされる。

一方のD2様受容体は、ドパミンの結合によりcAMPの分解酵素であるホスホジエステラーゼの活性を高めるため、神経細胞に対して抑制性に作用すると考えられている。

プリンペランとドパミンD2受容体

メトクロプラミドはこれら5つのサブタイプのうち、D2受容体に対する強い遮断作用を示す。

D2受容体は、脳の嘔吐中枢へと刺激を伝える科学受容器引き金帯(CTZ)や、胃などの消化器に分布している。

メトクロプラミドの服用でD2受容体を遮断することにより、吐き気が抑制され、消化管運動も改善される。

しかし、D2受容体は視床下部や下垂体にも発現しているため、内分泌系の副作用、中でも高プロラクチン血症に起因する症状が問題となることがある。

プロラクチン

プロラクチンは、主に下垂体前葉のプロラクチン分泌細胞から分泌細胞されるホルモンである。

通常は、視床下部から放出されるプロラクチン抑制因子により分泌が抑制されているが、授乳期には子どもが母親の胸に吸い付く搾乳刺激により分泌が促進される。

乳腺の分化・発達や乳汁の合成・分泌を促進するほか、下垂体前葉からの卵胞刺激ホルモン(FSH)と黄体化ホルモン(LH)の分泌を抑制して、排卵や子宮内膜の増殖が起こらないようにする作用も持つ。

参考書籍:日経DI2012.7

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