更新日:2015年10月22日.全記事数:3,169件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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セイブルがインクレチン分泌を促進させる?


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セイブルとインクレチン

インクレチンは2種類あります。

小腸上部に分布するK細胞から分泌されるGIPと、小腸下部や大腸のL細胞から分泌されるGLP-1です。

α-GIを投与すると、小腸上部での糖吸収が抑制されます。

そのため、K細胞に対する刺激が弱まり、GIPの分泌が低下します。

しかし、セイブルだけは、薬物自身も吸収されるので、小腸下部では緩やかながらも糖吸収が起こります。

そのため、α-GIの中でセイブルのみ、小腸下部で分泌されるGLP-1が増加する可能性があります。

糖尿病状態下ではGIPよりもGLP-1のインスリン分泌促進作用のほうが強いようなので、GIP分泌は低下しても、GLP-1を増加させるセイブルは効果的なようです。

セイブル

小腸粘膜上皮細胞の刷子縁膜においてα-グルコシダーゼ(スクラーゼ、イソマルターゼなど)を阻害する。

α-アミラーゼの阻害作用は認められていない(ラット膵)。

二糖類

炭水化物の多糖類は、唾液や膵液に含まれるαアミラーゼによって分解され、さらに二糖類から単糖類に分解されて吸収される。

この二糖類の分解に、小腸粘膜上皮細胞の刷子縁に存在するマルターゼやスクラーゼなどのαグルコシダーゼが関与しており、この酵素を競合的に阻害することで糖質の消化・吸収を遅延させ食後の過血糖を改善する薬剤がαグルコシダーゼ阻害薬である。

二糖類水解酵素阻害作用をKi値で比較した場合、スクラーゼやイソマルターゼに対してはボグリボース≧ミグリトール >アカルボースの順に、マルターゼに対してはアカルボース>ボグリボース>ミグリトールの順に阻害作用が強いとの報告がある。

また、トラハラーゼおよびラクターゼに対しては、ボグリボースやアカルボースは阻害作用がないが、ミグリトールでは阻害作用が認められている。

セイブル

小腸上部で吸収されるので糖質吸収は小腸下部。

食後2時間より食後1時間の血糖をより強く抑制。

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