2019年3月21日更新.3,396記事.5,979,523文字.

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パリエットは相互作用が少ない?

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パリエットは相互作用が少ない

PPIは肝排泄型でとくにオメプラールやタケプロンなどはCYP2C19の影響を強く受けるため、併用薬によっては注意が必要です。
一方、パリエット錠はCYP2C19による代謝は一部であることから、併用薬による胃酸分泌抑制作用には影響しないといわれています。

パリエットの薬物動態をみると、「経口投与した時の血漿中の代謝物は、主に非酵素的な還元反応により生成したチオエーテル体であった」とあります。
つまり、パリエットの主な代謝経路は、代謝酵素が関係しない還元反応なので、代謝酵素の阻害は起こらないということです。
実際にパリエットの相互作用の項目をみても、CYP2C19、CYP3A4は関与していますが代謝酵素による相互作用はない。

パリエットの効果は個人差が少ない?

パリエットはCYP2C19遺伝子多型に影響されず、安定したpH上昇効果を発揮します。

ワーファリンとPPIの併用

現在日本で販売されているプロトンポンプ阻害薬(PPI)は4種類ある。
オメプラール(オメプラゾール)と、その光学異性体であるネキシウム(エソメプラゾールマグネシウム水和物)は、薬物代謝酵素チトクロームP450(CYP)2C19および3A4で代謝され、2C9、2C19、3A4阻害作用を有することから、CYP2C9や2C19などで代謝されるワルファリンと併用するとワルファリンの代謝が遅延し、抗凝固作用の増強に伴う出血を引き起こす恐れがある(併用注意)。
タケプロン(ランソプラゾール)でも同様に注意する必要があるが、パリエット(ラベプラゾールナトリウム)は主に非酵素的な経路で代謝されるため、CYPによる相互作用を起こしにくいといわれている。
エーザイが発行している「Warfarin適正使用情報第4版」(2014年8月更新)にも、ラベプラゾールに関して「本剤との相互作用はないと考えられる」との記載がある。

参考書籍:日経DI2015.10

タケプロンとパリエットの違いは?

オメプラールも含めて、大きな違いは無いかと。

使い分けている医師は少ないのでは。

タケプロンにはOD錠があるのが良いですね。

外出先なんかでは飲みやすい。

パリエットは肝代謝酵素CYP2C19の影響を受けないため、他の2剤でこの酵素の影響を受ける方にも使えるメリットがあるという。

タケプロンの特徴は?

腸溶性製剤。

持続性。

注射:出血性消化性潰瘍に頓用。

パリエットの特徴は?

胃酸分泌を速やかに抑制かつ酸分泌回復性に優れガストリン濃度への影響少ない。

リバウンドが少ない。

パリエット1日2回?

パリエットの用法は通常1日1回。

オメプラール、ネキシウム、タケプロンなどの他のPPIも1日1回の用法です。

しかし、いつの間にやら、パリエットの逆流性食道炎の用法で、

逆流性食道炎の治療においては、通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして1回10mgを1日1回経口投与するが、病状により1回20mgを1日1回経口投与することができる。なお、通常、8週間までの投与とする。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合、1回10mg又は1回20mgを1日2回、さらに8週間経口投与することができる。ただし、1回20mg1日2回投与は重度の粘膜傷害を有する場合に限る。

1日2回という用法が追記されていました。

1日40mgでもいいんだ。

初回から1日2回の用法はNGですが。

他のPPIから切り替えての1日2回ならOK。

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