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ニューキノロンは小児に禁忌?

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オゼックス錠は小児に禁忌じゃない?

 2009年12月11日、ニューキノロン系抗菌薬であるトスフロキサシントシル酸塩水和物の小児用製剤(商品名:オゼックス細粒小児用15%)が薬価収載された。本剤は、10月16日に製造承認を取得しており、2010年1月12日に発売が予定されている。
 トスフロキサシンは、成人用製剤として錠剤(1990年7月)と点眼剤(2006年5月)が使用されている。今回の小児用細粒の適応は、「トスフロキサシンに感受性の肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌を含む)、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーシス、炭疽菌、コレラ菌、インフルエンザ菌による肺炎、コレラ、中耳炎、炭疽」であり、用法・用量は「小児に1日12mg/?を2回に分けて経口投与」となっている。
 近年、小児感染症領域において、ペニシリン耐性肺炎球菌(PRSP)やβラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌(BLNAR)といった、薬剤耐性菌の分離頻度が高くなってきている。また、小児に対するニューキノロン系抗菌薬としては、既にノルフロキサシン(商品名:バクシダール)の錠剤が臨床現場で使用されているが、肺炎や中耳炎の適応を持っていない。こうしたことから小児医療の現場では、小児の肺炎や中耳炎に適応を持ち、PRSPやBLNERなどの耐性菌にも有効な、新たなキノロン系抗菌薬の登場が熱望されていた。
 今回、薬価収載されたトスフロキサシンの小児用製剤は、小児の肺炎と中耳炎に適応を持つ日本で初めてのニューキノロン系薬剤であり、現時点では海外でも発売されていない。本剤は、小児の肺炎や中耳炎における難治例などに対する新たな選択肢として、今後使用されていくものと考えられる。
 ただし、トスフロキサシンなどのニューキノロン系薬では、小児における関節毒性が、非臨床試験及び海外臨床試験などで認められている。今後、トスフロキサシン小児用細粒の広く使用されるようになると、関節障害の副作用を来す症例が出現してくる可能性がある。したがって、本剤は、個々の症例においてリスクとベネフィットを十分に考慮し、ほかの経口抗菌薬による治療効果が期待できない場合に限って使用する姿勢が必要であろう。
 承認までの臨床試験における副作用(臨床検査値異常を含む)は、26.38%に認められている。主なものは、下痢(5.53%)、嘔吐(4.26%)、傾眠・発熱・食欲不振・腹痛(それぞれ2.13%)であった。なお、今回の小児用細粒の登場に合わせ、整合性を取る意味で、錠剤の適応菌種の「肺炎球菌」が「肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌を含む)」に変更され、禁忌の欄から小児に関する項目が削除されている。小児の肺炎と中耳炎に適応を持つ初めてのキノロン系薬:日経メディカル オンライン

オゼックス細粒小児用15%なるものが薬価収載されていました。

基本的にニューキノロン系抗菌薬は小児に禁忌だと思っていたので、びっくりです。

オゼックス点眼液も小児適応取ってるので、骨に対する影響も少ないのでしょう。

小児適応のあるニューキノロンといえば「小児用バクシダール錠」がありましたが、適応症に肺炎、中耳炎はありません。

なので、「オゼックス細粒小児用15%」が、小児の肺炎、中耳炎に適応を有する国内初の小児用ニューキノロン系合成抗菌剤です。

ちなみにアメリカではクラビットも小児に禁忌では無いらしいです。

関節障害

キノロン系抗菌薬は幼若犬、若い成犬、幼若ラットなどの幼若動物に関節障害を引き起こすことが知られており、そのためノルフロキサシンを除いて、小児に対する投与は禁忌となっています。

関節障害の機序も明らかではありませんが、薬剤のミトコンドリアに対する毒性や、金属とのキレートが関係している可能性も指摘されています。

骨成長障害

ニューキノロンはカルシウムとくっついて骨成長障害があるので、妊婦や小児には基本的に禁忌です。

が、小児に適応のあるニューキノロンとしてバクシダールとオゼックスがあります。

オゼックスの特徴は?

・肺炎球菌、インフルエンザ菌の呼吸器病原菌に強い活性

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コメント

  1. コメントありがとうございます。
    すみません、拾い読みしたものをそのまま載っけてしまって、参考となる文献についてはよくわかりません。
    ミトコンドリアに対する毒性というのは、ニューキノロンの作用機序であるDNAジャイレース阻害作用が、ミトコンドリアDNAにも働いて、ミトコンドリアの働きも阻害してしまって、関節に障害をきたすということでしょう。
    金属とのキレートというのは、ニューキノロンがカルシウムとキレート結合してしまって、骨や関節が作られにくくなってしまうということでしょう。
    おそらく。

    yakuzai:2011/12/29

  2. 関節障害の機序も明らかではありませんが、薬剤のミトコンドリアに対する毒性や、金属とのキレートが関係している可能性も指摘されています。
    というのをもう少し詳しく教えてください。
    またこの件に関する何か文献があれば教えてください。

    らいな:2011/12/28

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