更新日:2017年1月10日.全記事数:3,136件.

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ネキシウムとオメプラールの違いは?


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ネキシウムはオメプラールの強力版?

エソメプラゾールは、総代謝固有クリアランスがオメプラゾールに比べて低いことから、血漿からの消失が遅く、AUCが高くなるため、オメプラゾール以上の臨床効果が期待できる。
さらに同薬は、オメプラゾールが取得している適応症(逆流性食道炎など)以外に、「非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制」にも適応を取得している。

 アストラゼネカは7月1日、消化性潰瘍治療薬(プロトンポンプ阻害剤=PPI)ネキシウムの製造販売承認を取得したと発表した。国内のPPIとしては5製品目。同薬を販売する予定の第一三共の広報担当者は、「ネキシウムは強力な酸分泌抑制効果を持っており、有効性において、既存品と差別化し得ると期待している」と話している。
 また、アストラゼネカは既にPPIのオメプラールを販売しているが、オメプラールの効能・効果に加え、ネキシウムは「非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制」も取得した。
 アストラゼネカと第一三共は昨年10月に同薬の共同販促契約を締結しており、製造・開発をアストラゼネカ、流通・販売を第一三共が担当し、プロモーション活動は両社で行う。新規PPIネキシウムの承認を取得 – 医療介護CBニュース – キャリアブレイン

ネキシウムの一般名はエソメプラゾール。

オメプラゾールはRとSの鏡像異性体が混ざったもので、エソメプラゾールはSだけ。

エス-オメプラゾールでエソメプラゾールということらしい。

タリビッドとクラビットみたいなものか。

ジルテックとザイザルみたいなものか。

レボなんとか、じゃないのね。

レボメプラゾール。

R体とS体、L体とD体の違いがよくわかりません。

ネキシウムとオメプラールの違いは?

ネキシウム(エソメプラゾール)は、ラセミ体であるオメプラゾールからS体のみを分離したプロトンポンプインヒビター(PPI)である。

S体はR体と比べ、CYP2C19への親和性が低く代謝を受けにくい。

また、ネキシウムは代謝におけるCYP2C19への寄与率そのものが低いため、オメプラゾールをはじめとした他のPPIと比較して遺伝子多型の影響を受けにくい。

これらの特徴によりネキシウムは安定した薬物動態を示し、優れた酸分泌抑制効果を発揮する。

作用点は他のPPIと同様、胃壁細胞に存在する酵素H+、K+-ATPaseを阻害することにより酸分泌抑制効果を示し、逆流性食道炎・胃潰瘍・十二指腸潰瘍をはじめとする酸分泌関連疾患の治療に用いられる。

参考書籍:調剤と情報2012.2

ネキシウムの特徴は?

プロトンポンプインヒビター。

オメプラゾールのS体。

オメプラゾールと同様にCYP2C19とCYP3A4による代謝を受けるが、エソメプラゾールの代謝におけるCYP2C19の寄与率は、オメプラゾールよりも低い。

そのため、薬物動態や薬力学的作用の個体変動が少ないとされる。

また、エソメプラゾールはオメプラゾールよりも総代謝固有クリアランスが低く、血漿からの消失時間が遅い。

その結果、同量を投与した場合もAUCが高くなり、臨床効果に優れるとされている。

オメプラール/オメプラゾンの特徴は?

胃酸分泌の最終過程を担うプロトンポンプに選択的に作用。

日中・夜間を問わず酸分泌を確実に抑制。

腸溶製剤。

除菌時は胃内pHを高め併用抗生物質の抗菌力を高める。

強力な胃酸分泌抑制作用により上部消化管出血を抑制(注射)。

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コメント

  1. 薬に対して初心者なんですが、プラザキサカプセルとPPIはだめでしたよね?そしたらプラザキサカプセルとネキシウムカプセルは一緒に服用してはだめって事ですか?

    1211:2013/5/22

  2. あ,ごめんなさい言いっぱなしになっちゃってて
    今更ですがDL表記の場合は糖化学やタンパク質の分野で使われる表記法です
    DL表記は不斉点が複数ある化合物の命名には適さないためRS表記が一般的です

     :2011/9/20

  3. 教えて頂きありがとうございます。
    せっかく教えて頂いても理解度の低い私でゴメンナサイ。
    命名法の違いということで、鏡像異性体であれば、どちらでも命名できるということで良いのですよね?
    レボなんとか、っていう薬物が多かったので、エス-オメプラゾールという表記に「なんでだろう」と思ってしまった次第でした。

    yakuzai:2011/7/3

  4. DL表記はグリセルアルデヒドを基準としたルール
    RS表記は官能基の優先度を使って命名します
    同じじゃないですよ?w
    まあRS表記の方が重要ですが薬剤師が覚える必要は全くないでしょうw

      :2011/7/2

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