更新日:2016年2月24日.全記事数:3,124件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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アミティーザは安全な薬?


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アミティーザを誰に使う?

アミティーザは、小腸粘膜上皮のクロライドイオンチャネルに作用して腸管内への水分分泌を促進し、便を軟らかくすることで排便を促す。
腸管内に水分を移行させて便を軟らかくするという作用は、酸化マグネシウムなどの浸透圧性下剤と類似しているが、血清電解質に影響を与えないため、比較的安全に長期投与できると考えられている。

国内臨床試験では、自発排便回数が1週間当たり平均3回未満の状態が6ヶ月以上続いている209例を対象に、1回1カプセルを1日2回、48週間投与。
その結果、投与開始から1週間後に週当たりの排便回数が6.5±5.0回に増加し、服用期間中の週当たり排便回数も平均5.2~5.9回と有意に増加した。

アミティーザをどのような患者に投与するかは、専門医の間で議論されているところである。
これまでの便秘治療薬で十分な効果が得られなかった患者や、腎機能が低下して酸化マグネシウムが禁忌となる患者、既存薬で腹痛の副作用が強い患者に使うといった意見が多い。

1カプセル当たりの薬価が他の便秘治療薬より高額であることも、第一選択薬とはなりにくい理由の1つである。

慢性便秘症治療薬アミティーザ?

アミティーザ®について
アミティーザ®(一般名ルビプロストン)は、小腸粘膜上皮細胞に発現するCIC-2クロライドチャネル(CIC-2)の局所性活性化物質であるプロストン化合物です。ルビプロストンは腸管内への水分分泌を増やすことで便の水分含有量を増やし、便を柔軟にし、腸の運動性を高め、排便を促して、慢性便秘に伴う症状を緩和します。さらに虚血させたブタ小腸を使ったex vitro試験で、ルビプロストンによるCIC-2活性化により、タイトジャンクションタンパク質複合体の修復を通じて粘膜バリア機能の回復が促されることが確認されています。Bスキャンポ社、アボット社、日本におけるアミティーザSUP®-SUPの製造販売承認を発表-BbrI日本初の慢性便秘症に対する処方箋医薬品として認可-I|スキャンポファーマ株式会社

慢性便秘症の患者さんは多いだろうから、ニーズも多いだろうなあ。

カマとか漫然と飲んでる人多いし。

長期連用による副作用と、薬価がどのくらいか、が問題かな。

でも、基本は生活習慣の改善だろうから、慢性便秘症に使うといっても、あまり漫然と処方されるのもどうなんだか。

アミティーザの作用機序

ルビプロストンの作用には、腸管の水分分泌を担う塩化物イオン(クロライドイオン)が関与している。

粘膜上皮細胞内の基底膜側にあるNa-K-2Cl共輸送体などを介して粘膜上皮細胞内に取り込まれたクロライドイオンは、小腸上皮頂端膜(腸管内腔側)に存在するタイプ2クロライドイオンチャネル(ClC-2)を介して腸管内腔に移動する。

それに伴い、ナトリウムイオンも受動的に腸管内腔に移動する結果、腸管内腔に水が分泌される。

ルビプロストンは、小腸上皮頂端膜に存在するClC-2を活性化することで、腸管の水分分泌を促進。

便を軟らかくして腸管内での輸送性を高め、排便を促進するのである。

アミティーザはプロスタグランジン系?

アミティーザの一般名は、ルビプロストン。

プロストン系の薬物らしい。

プロストン系といえば、イソプロピルウノプロストン。
緑内障治療薬のレスキュラ。

アミティーザとレスキュラは親戚なのね。

アミティーザの有効成分であるルビプロストンは、プロストンと総称される選択的かつ多様な生理活性を有する新しい機能性脂肪酸化合物の1つである。
プロストンはプロスタグランジン代謝物の類縁体ではあるが、医薬品として局所的に有効な作用を示しながら、プロスタグランジンが有する本来の多彩な全身作用をほぼ分離した化合物である。

プロストン化合物として最初の医薬品はイソプロピルウノプロストンであり、緑内障・高眼圧症治療用の点眼液として1994年に臨床に登場している。

参考書籍:日経DI2013.2、日経DI2013.3、調剤と情報2013.9

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コメント

  1. コメントありがとうございます。

    156.60円ってこと?

    たけー

    yakuzaic:2012/11/16

  2. 156.60

    匿名:2012/11/15

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