更新日:2016年12月21日.全記事数:3,091件

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肝臓にやさしい睡眠薬は?


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肝機能障害とベンゾジアゼピン

質疑応答 2009年9月

Q:肝機能障害時に使い易いベンゾジアゼピン系薬は何か?(薬局)

A:ロルメタゼパム(エバミール,ロラメット等),ロラゼパム(ワイパックス等)はグルクロン酸抱合で代謝されるので,肝臓への影響が少ない。

睡眠薬の種類

通常用いられる睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系薬で催眠作用の強いものである。

ベンゾジアゼピン系薬はそれ以前に用いられていたバルビツール酸系より薬物依存形成作用や呼吸抑制が弱いため、現在まで広く用いられている。

血中半減期により超短時間型(2~4時間)、短時間型(6~10時間)、中間型(12~24時間)、長時間型(24時間以上)の4群に分けられるため、その特徴を利用して薬剤を選択する。

ベンゾジアゼピン受容体への結合が飽和状態になれば、それ以上脳に作用しないため、過量服用の際も死亡の危険性が少ない。

しかし、呼吸抑制が全くないわけではないため注意し、必要ならベンゾジアゼピン受容体拮抗薬フルマゼニル(アネキセート)の静注を用いる。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬

現在用いられている睡眠薬のほとんどが抗不安薬とともにベンゾジアゼピン系であり、安全性も高いといわれています。

大脳辺縁系と視床下部の活動を抑制することにより、不安や緊張を和らげて入眠しやすい状態を作り出します。

最高血中濃度到達時間や半減期の長短により使い分けられ、半減期の短い超短時間作用型から長時間作用型まで分類され、入眠困難、中途覚醒、早朝覚醒、混合型などに使い分けられます。

バルビツール酸系睡眠薬に比べ依存性も少ない安全であるとされていますが、近年、常用量依存の問題や健忘が問題となっており、慎重な使用が求められています。

短時間作用型睡眠薬

切れ味は低下するが連用による蓄積は軽度で持ち越し効果は比較的少ないので使いやすい。 消失半減時間が短いために、朝の覚醒時に眠気が残ることは少ない。 ゾピクロン、エチゾラム、ブロチゾラム、P450に影響しないロルメタゼパムなどがある。

中間作用型睡眠薬

半減期が20時間前後のものは、入眠障害や中途覚醒、早期覚醒にも適する。

連用による蓄積があり、日中の抗不安作用が期待できるものの、持ち越し効果に注意する。

中間作用型は、消失半減期が、20~30時間であるため、連用すると中等度の蓄積が生じる。

また一過性不眠のみならず長期不眠にも有用である。

眠気の残存感、ふらつき、頭重感、作業能率の低下などの副作用を生じることがある。

レンドルミン

同類薬のなかでは、持続時間が短時間型。

最高血中濃度時間が1.5時間。

寝つきの悪いときや一時的な不眠に適します。

翌朝の眠気や不快感が少ない。

翌朝にまで効果が持ち越してしまって、朝方に怠さが残るということが少ない。

副作用が少ない=薬効も弱い。

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